PD128907 HCl
PD128907 HCl是一種有效的，選擇性的多巴胺D3受體激動劑，EC50為0.64 nM，比作用于多巴胺D2受體的選擇性高53倍。
PD128907 HCl Chemical Structure
CAS: 112960-16-4
產品質控
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生物活性
| 產品描述 | PD128907 HCl是一種有效的，選擇性的多巴胺D3受體激動劑，EC50為0.64 nM，比作用于多巴胺D2受體的選擇性高53倍。 | ||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PD 128907 HCl是一種有效的，選擇性dopamine D3 receptor激動劑，EC50為0.64 nM，比作用于dopamine D2受體高出53倍的選擇性。[1]在CHOKl-細胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作為放射性標記，PD 128907 對人類D3 受體(Ki, 1 nM) 的選擇性是D2 受體(Ki, 1183 nM)的l000倍，是人類D4受體(Ki, 7000 nM)的l0000倍。[2]PD 128907用于研究這些受體在大腦中的作用，例如抑制自受體，進而限制多巴胺釋放。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在正常的大鼠和γ-丁內酯(GBL)處理的大鼠中，PD 128907在減少DA合成方面具有效果。[4]PD 128907 (3 毫克/千克)減弱可卡因過量的毒性，完全抑制可卡因引起的驚厥和致死作用。[5]這種保護作用是通過D3偶聯的機制來發(fā)揮的，對癲癇發(fā)作也具有保護作用。[6] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 老鼠 |
| Dosages | 3毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 285.77 | 分子式 | C14H19NO3.HCl |
| CAS號 | 112960-16-4 | SDF | Download PD128907 HCl SDF |
| Smiles | CCCN1CCOC2C1COC3=C2C=C(C=C3)O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (41.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 3 mg/mL (10.49 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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