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Tacedinaline (CI994)

別名: PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一種選擇性的I型HDAC抑制劑，其對(duì)HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分別為0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。

Tacedinaline (CI994) Chemical Structure

Tacedinaline (CI994) Chemical Structure

CAS: 112522-64-2

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 741.17 現(xiàn)貨
10mg 575.62 現(xiàn)貨
50mg 2212.15 現(xiàn)貨
1g 17772.3 現(xiàn)貨
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Tacedinaline (CI994)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human MDA-MB-231 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM 18543902
human PC3 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM 18543902
human NCI-H661 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM 18692397
human NCI-H661 cells Function assay 6 h Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis 18692397
human HCT116 cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM 17941625
293T cells Function assay Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM 17941625
human LNCap Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM 18166465
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一種選擇性的I型HDAC抑制劑，其對(duì)HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分別為0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
靶點(diǎn)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC2 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 A-549和LX-1細(xì)胞中，CI-994(< 160 mM)表現(xiàn)出抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的作用，伴隨G0/G1期增加，S期減少，且細(xì)胞凋亡增加。[2] CI-994抑制LNCaP細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50為7.4 μM。[3] CI-994對(duì)幾種腫瘤細(xì)胞系具有活性，相對(duì)于白血病和正常成纖維細(xì)胞系，對(duì)固體腫瘤具有更高的細(xì)胞毒性。[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50為2.5 μM。[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 LNCaP 細(xì)胞系
濃度 2.5 μM
孵育時(shí)間 2-4 天
方法

將LNCaP細(xì)胞系維持在RPMI 1640培養(yǎng)基中，其包含10% 胎牛血清，1% 青霉素和鏈霉素，是完全培養(yǎng)基。細(xì)胞(2×104)接種在24孔板，在5% CO2孵育器中， 37 °C下培養(yǎng)1天。培養(yǎng)基用CI-994單獨(dú)，或在第2天和第4天聯(lián)合處理。細(xì)胞在第2天和第4天洗滌，并改變培養(yǎng)基。線粒體代謝作為細(xì)胞生長(zhǎng)的標(biāo)記，通過加入100 μL/孔MTT (培養(yǎng)基中5 mg/mL)，在第6天，37 °C下培養(yǎng)2小時(shí)進(jìn)行測(cè)量。形成的結(jié)晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶標(biāo)儀在560 nm下測(cè)定。將吸光度數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)化為細(xì)胞增殖百分比。每個(gè)測(cè)定重復(fù)三次進(jìn)行。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 30108928
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 CI-994對(duì)幾種腫瘤模型，包括耐化療的胰腺導(dǎo)管癌小鼠，和人前列腺腫瘤模型LNCaP，具有已證實(shí)的抗腫瘤活性。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人前列腺腫瘤模型 LNCaP
Dosages 535 mg/kg
Administration 通過口服給藥

化學(xué)信息&溶解度

分子量 269.3 分子式

C15H15N3O2
CAS號(hào) 112522-64-2 SDF Download Tacedinaline (CI994) SDF
Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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