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GSK923295

GSK923295 是一級特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2 nM，對突變型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可誘導(dǎo)有絲分裂后的細(xì)胞凋亡。Phase 1。

GSK923295 Chemical Structure

GSK923295 Chemical Structure

CAS: 1088965-37-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
5mg 1536.36 現(xiàn)貨
50mg 7952.81 現(xiàn)貨
1g 39900 現(xiàn)貨
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批次： S709001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.8%
99.8

GSK923295相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Kinesin Signaling Pathways

Kinesin信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 GSK923295 是一級特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2 nM，對突變型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可誘導(dǎo)有絲分裂后的細(xì)胞凋亡。Phase 1。
特性 GSK923295是第一個有效的，選擇性 CENP-E抑制劑。
靶點(diǎn)
CENP-E [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

GSK923295是第一個有效的，選擇性有絲分裂驅(qū)動蛋白著絲粒相關(guān)蛋白-E(CENP-E)抑制劑。[1][2]GSK923295與ATP和微管(MT)非競爭性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki為3.2 nM, 比其他驅(qū)動蛋白選擇性高。GSK923295抑制無機(jī)磷的釋放，穩(wěn)定CENP-E馬達(dá)域與微管相互作用，降低ATP促進(jìn)的CENP-E從MT（koff, MT）的分解率，超過50倍。GSK923295導(dǎo)致中期染色體排列失敗，誘導(dǎo)有絲分裂停滯。GSK923295作用于237種腫瘤細(xì)胞系，有效抑制腫瘤細(xì)胞生長，平均GI50為253 nM，中位數(shù)GI50為32 nM。[1]當(dāng)有絲分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信號也受抑制，GSK923295更有效抑制腫瘤細(xì)胞生長。[4]
激酶實驗 酶學(xué)研究
驅(qū)動蛋白馬達(dá)域在大腸桿菌BL21（DE3）中表達(dá)并純化。CENP-E蛋白包括具有羧基末端6-his標(biāo)記的2-340殘基。所有研究使用MT在PEM25 Buffer[25mM PipesK+ (pH 6.8),2mM MgCl2,1mM EGTA]中進(jìn)行。500 μM ATP,5 μM MT, 和1 nM CENP-E時在 PEM25 Buffer中測定穩(wěn)態(tài)抑制的IC50值。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 腫瘤細(xì)胞系
濃度 ~10 μM
孵育時間 72 小時
方法

在384孔板中，使用MDS法進(jìn)行細(xì)胞生長抑制實驗，使用Incell 1000分析DAPI染色固定細(xì)胞的DNA含量。接種24小時(T0) 和使用不同濃度藥物再處理72小時 (T72)后分別測定DNA含量。所有T72測量值歸一化為T0。使用XLfit曲線擬合工具分析曲線，測定相對T0抑制50％生長的GSK923295濃度和Ymax值(GI50)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

GSK923295處理腫瘤，使核分裂和游離的凋亡小體顯著增加。GSK923295導(dǎo)致4n到2n細(xì)胞核的比例增加，這種作用存在劑量依賴性。GSK923295按125 mg/kg劑量處理 Colo205移植瘤，具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性。[1] GSK923295作用于實體瘤模型，包括尤因肉瘤，桿狀瘤，橫紋肌肉瘤移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性，這在小兒癌癥中可能是一個有價值的治療靶點(diǎn)。[3]
動物實驗 Animal Models 攜帶Colo205結(jié)腸移植瘤的小鼠
Dosages 125 mg/kg,相隔1周每天注射三次，持續(xù)兩個周期
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00504790 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
 June 25 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 592.13 分子式

C32H38ClN5O4
CAS號 1088965-37-0 SDF Download GSK923295 SDF
Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C=CC=C(C4=N3)C(C)O)CNC(=O)CN(C)C)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (168.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (168.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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