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Zafirlukast

別名: ICI-204219 中文名稱：扎魯司特

Zafirlukast是一種白三烯受體拮抗劑(LTRA)，IC50為0.6μM,作用于CYP2C9，IC50為7.0 μM。

Zafirlukast Chemical Structure

Zafirlukast Chemical Structure

CAS: 107753-78-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
50mg 813.01 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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Zafirlukast相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Zafirlukast是一種白三烯受體拮抗劑(LTRA)，IC50為0.6μM,作用于CYP2C9，IC50為7.0 μM。
靶點(diǎn)
leukotriene receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Zafirlukast類似于3-甲基吲哚，因?yàn)樗腘-甲基吲哚基部分，具有吲哚環(huán)上的3-烷基取代基。Zafirlukast容易形成（在60分鐘內(nèi)10％轉(zhuǎn)化率）辣根過氧化物酶孵化的分子量為880Da的GSH加合物。Zafirlukast生產(chǎn)時(shí)間，濃度和NADP（H）CYP3A4的依賴性失活。Zafirlukast在體外抑制CYP3A酶活性（nonpreincubation抑制），在一份研究中Ki值為2 μM，而我們的Ki滅活過程是13.4μM。Zafirlukast具有高的血漿蛋白結(jié)合（> 99％），這將降低游離藥物濃度。Zafirlukast經(jīng)歷兩個(gè)連續(xù)的單電子氧化，得到一種高度親電α，β不飽和亞胺種，其中與GSH自發(fā)地反應(yīng)以產(chǎn)生所觀察到的加合物。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Zafirlukast是一種強(qiáng)效的和選擇性的白三烯受體拮抗劑,主要用于支氣管哮喘的預(yù)防。Zafirlukast(80毫克/ kg)劑量口服使組織丙二醛，髓過氧化物酶減少，并增加了兩個(gè)還原的谷胱甘肽和過氧化氫酶水平，而直腸途徑?jīng)]有顯著的變化。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02950480 Terminated
Breast Cancer
University of California San Francisco
 March 13 2017 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 575.68 分子式

C31H33N3O6S
CAS號(hào) 107753-78-6 SDF Download Zafirlukast SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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