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Ro3280
別名: Ro5203280
RO3280 (Ro5203280) 是一種有效的，高選擇性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制劑，IC50為3?nM。
Ro3280 Chemical Structure
CAS: 1062243-51-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S724801
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.87%
99.87
Ro3280相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | PLK1 PLK2 PLK3 PLK4 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | BI 2536 Volasertib Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-P937) SBE 13 HCl CFI-400945 HMN-214 MLN0905 Poloxin | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細(xì)胞周期化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RO3280 (Ro5203280) 是一種有效的，高選擇性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制劑，IC50為3?nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 選擇性PLK1抑制劑 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RO3280強(qiáng)烈抑制肺癌細(xì)胞株H82，大腸癌細(xì)胞HT-29，乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-468，前列腺癌細(xì)胞PC3和皮膚癌細(xì)胞A375增殖，IC50為分別5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在植入HT-29人大腸腫瘤的裸鼠中，RO3280表現(xiàn)強(qiáng)大的抗腫瘤活性，從40毫克/公斤每周一次劑量時的72％腫瘤生長抑制到更頻繁地用藥到腫瘤完全消退。[1] | |
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 543.61 | 分子式 | C27H35F2N7O3 |
| CAS號 | 1062243-51-9 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(CC(C(=O)N4C)(F)F)C5CCCC5)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (183.95 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (183.95 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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