天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

Dolutegravir

別名: GSK1349572,S/GSK1349572 中文名稱：度魯特韋,德羅格韋

Dolutegravir是一種兩個金屬結(jié)合的HIV integrase抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.7 nM，對耐Raltegravir的顯著突變體Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有適度的活性。

Dolutegravir Chemical Structure

Dolutegravir Chemical Structure

CAS: 1051375-16-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1392.3 現(xiàn)貨
5mg 1122.03 現(xiàn)貨
10mg 1793.61 現(xiàn)貨
50mg 5380.83 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費分裝
免費預溶

常與Dolutegravir一起在實驗中被使用的化合物

Bictegravir

Dolutegravir (而非Bictegravir)抑制Simpson-Golabi-Behmel綜合征人脂肪細胞中脂聯(lián)素和瘦素的基因表達和釋放。

Domingo P, et al. Life Sci. 2022 Nov 1;308:120948.

Rilpivirine

Dolutegravir和Rilpivirine是FDA批準用于HIV-1感染維持治療的首個雙重抗逆轉(zhuǎn)錄病毒單片組合方案(STR)。

Dowers E, et al. HIV AIDS (Auckl). 2018; 10: 215–224.

Lamivudine

Dolutegravir和Lamivudine在成人HIV-1感染患者中顯示出持久的療效，不增加耐藥風險，藥物副作用較低。

Cahn P, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. 2020 Mar 1;83(3):310-318.

Abacavir

Dolutegravir和Abacavir與lamivudine三聯(lián)療法是治療HIV-1感染的有效且耐受性良好的選擇。

Greig SL, et al. Drugs. 2015 Apr;75(5):503-14.

Atazanavir

Dolutegravir和Atazanavir聯(lián)合Ritonavir是治療失敗和耐藥的HIV患者的一種安全有效的治療方法。

Spagnuolo V, et al. Drug Des Devel Ther. 2019 Jan 24;13:477-479.

Dolutegravir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Integrase Signaling Pathways

Integrase信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
HOS Antiviral assay 3 hrs Antiviral activity against HIV-1 harboring wild type integrase infected in human HOS cells pretreated with compound for 3 hrs by single-round HIV-1 infectivity assay, EC50 = 0.0016 μM. 24901667
HEK293T Antiviral assay 2 days Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0017 μM. 23845180
MT4 Antiviral assay 4 to 5 days Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.002 μM. 23845180
HOS Antiviral assay 3 hrs Antiviral activity against raltegravir-resistant HIV-1 harboring integrase N155H mutant infected in human HOS cells pretreated with compound for 3 hrs by single-round HIV-1 infectivity assay, EC50 = 0.0036 μM. 24901667
HOS Antiviral assay 3 hrs Antiviral activity against raltegravir-resistant HIV-1 harboring integrase Y143R mutant infected in human HOS cells pretreated with compound for 3 hrs by single-round HIV-1 infectivity assay, EC50 = 0.0043 μM. 24901667
HOS Antiviral assay 3 hrs Antiviral activity against raltegravir-resistant HIV-1 harboring integrase G140S/Q148H double mutant infected in human HOS cells pretreated with compound for 3 hrs by single-round HIV-1 infectivity assay, EC50 = 0.0058 μM. 24901667
HOS Antiviral assay 3 hrs Antiviral activity against INSTI-resistant HIV-1 harboring integrase R263K mutant infected in human HOS cells pretreated with compound for 3 hrs by single-round HIV-1 infectivity assay, EC50 = 0.011 μM. 24901667
HOS Antiviral assay 3 hrs Antiviral activity against INSTI-resistant HIV-1 harboring integrase G118R mutant infected in human HOS cells pretreated with compound for 3 hrs by single-round HIV-1 infectivity assay, EC50 = 0.013 μM. 24901667
P4R5 MAGI Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against HIV1 infected in CD4/CXCR4/CCR5 expressing human P4R5 MAGI cells preincubated with cells for 24 hrs followed by viral infection measured after 48 hrs by beta-galactosidase reporter gene assay, EC50 = 0.02 μM. 30031976
P4R5 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against HIV1 infected in CD4/CXCR4/CCR5 expressing human P4R5 cells assessed as inhibition of viral replication preincubated with cells for 24 hrs followed by viral infection measured after 48 hrs by beta-galactosidase reporter gene ass, EC50 = 0.02 μM. 28525279
HEK293T Antiviral assay 2 days Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.022 μM. 23845180
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50 = 22.04 μM. ChEMBL
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90 = 42.81 μM. ChEMBL
MDCK2 cells Function assay Inhibition of human OCT2 expressed in MDCK2 cells using [14C]metformin as substrate by liquid scintillation counting analysis 23132334
MDCK2 Function assay Inhibition of human OCT2 expressed in MDCK2 cells using [14C]metformin as substrate by liquid scintillation counting analysis, IC50 = 1.9 μM. 23132334
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Dolutegravir是一種兩個金屬結(jié)合的HIV integrase抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.7 nM，對耐Raltegravir的顯著突變體Y143R，Q148K，N155H，和G140S/Q148H具有適度的活性。
特性 新一代兩種金屬結(jié)合的HIV整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑。
靶點
HIV integrase [2]
(Cell-free assay)
2.7 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

S/GSK1349572對來自整合酶抑制劑-天然HIV-2感染患者的9種臨床分離株表現(xiàn)出有效的抑制作用，EC50范圍為0.2 nM -1.4 nM。[1]

在體外，S/GSK1349572抑制重組HIV-1整合酶催化的鏈轉(zhuǎn)移，IC50為2.7 nM。此外，S/GSK1349572有效抑制細胞中HIV復制，如作用于感染自身滅活的PHIV慢病毒載體的外周血單核細胞(PBMCs)，MT-4 細胞和CIP4細胞，EC50分別為0.51 nM，0.71 nM和2.2 nM。[2]

在體外，S/GSK1349572對5種不同的非核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑抗性病毒，或核苷逆轉(zhuǎn)錄抑制劑抗性病毒表現(xiàn)出有效的活性，EC50范圍為1.3 nM -2.1 nM。與抗野生型病毒類似，S/GSK1349572對兩種蛋白酶抑制劑抗性病毒表現(xiàn)出同樣的活性，EC50為0.36 nM和0.37 nM。[2]
激酶實驗 體外鏈轉(zhuǎn)移試驗
S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通過鏈轉(zhuǎn)移試驗使用重組HIV整合酶測量。整合酶和生物素化預處理的供體DNA-鏈霉親和素包被的閃爍迫近測定(SPA)珠復合物，通過將2 μM純化的重組整合酶與0.66 μM生物素化供體DNA-4 mg/mL鏈霉親和素包被的SPA珠在25 mM 嗎啡啉丙磺酸鈉(MOPS) (pH 7.2)，23 mM NaCl，和10 mM MgCl2于37 °C下培養(yǎng)5分鐘制備。將這些珠子離心，并與稀釋的INIs在37 °C下預培養(yǎng)60分鐘。然后加入3H-標記的靶DNA底物，得到底物終濃度為7 nM，將鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)混合物在37 °C下培育25到45分鐘，使供體DNA到放射性標記的靶DNA鏈轉(zhuǎn)移線性增加。信號使用Wallac MicroBeta閃爍酶標儀讀取。
細胞實驗 細胞系 MT-4
濃度 0到10 μM
孵育時間 4天或5天
方法

以500000 或 600000 /mL的密度指數(shù)生長的MT-4細胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率為0.001，或50%組織培養(yǎng)感染劑量為4-10。隨后將細胞等份接種到含有不同濃度S/GSK1349572的96孔板。培養(yǎng)4到5天后，抗病毒活性通過細胞活性試驗測定，即用CellTiter-Glo熒光試劑測量生物發(fā)光，或使用黃色四唑MTT試劑[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴鹽]測量560和 690 nm下的吸光度確定。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Dose-response infectivity curves NL4.3IN(WT) / NL4.3IN(S230R) virus 29617824
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
 May 2024 Phase 1
NCT05122026 Recruiting
HIV Seropositivity|Pregnancy|Tuberculosis Infection
The Aurum Institute NPC|Johns Hopkins University|Weill Medical College of Cornell University|University of Washington
 January 17 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05069688 Recruiting
Pediatric HIV Infection|Tuberculosis Infection
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
 July 7 2023 Phase 1
NCT05122767 Recruiting
Tuberculosis|HIV
The Aurum Institute NPC|Johns Hopkins University
 May 24 2023 Phase 1|Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 419.38 分子式

C20H19F2N3O5
CAS號 1051375-16-6 SDF Download Dolutegravir SDF
Smiles CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

請輸入您的姓名
請輸入您的郵箱地址 請輸入一個有效的郵箱地址
請寫點東西給我們
Tags: buy Dolutegravir | Dolutegravir supplier | purchase Dolutegravir | Dolutegravir cost | Dolutegravir manufacturer | order Dolutegravir | Dolutegravir distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們