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Nanvuranlat (JPH203)
別名: KYT-0353, JPH-203SBECD
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是選擇性L-type amino acid transporter 1抑制劑，在HT-29、YD-38和白血病細胞中對亮氨酸吸收的吸收和細胞生長具有顯著抑制作用，IC50分別為0.06 μM和4.1 μM。
Nanvuranlat (JPH203) Chemical Structure
CAS: 1037592-40-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Nanvuranlat (JPH203)相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | V-9302 BCH | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 | Function assay | 1 hr | Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human HT-29 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.06μM. | 27253989 | |
| YD-38 | Function assay | 1 hr | Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human YD-38 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.79μM. | 27253989 | |
| HT-29 | Growth inhibition assay | 96 hrs | Growth inhibition of human HT-29 cells measured after 96 hrs by Coulter counter based cell counting method, IC50=4.1μM. | 27253989 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是選擇性L-type amino acid transporter 1抑制劑，在HT-29、YD-38和白血病細胞中對亮氨酸吸收的吸收和細胞生長具有顯著抑制作用，IC50分別為0.06 μM和4.1 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在YD-38和NHOKs細胞中，JPH203可完全地或是輕微地抑制L-Leucine吸收，IC50分別為0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29細胞的生長，IC50為4.1 μM；而能夠抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29細胞的生長[1]。JPH203能夠通過上調(diào)促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下調(diào)抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依賴于線粒體的凋亡信號通路。JPH203可區(qū)別LAT1和LAT2的相對豐度，它對LAT1具有高選擇性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人類的肝臟微粒體中，代謝穩(wěn)定[3]。JPH203可誘導細胞周期在G2/M和G0/G1期阻滯，并減少S期細胞的數(shù)量，同時改變細胞周期進展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表達[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | Saos2細胞 | ||
| 濃度 | 100 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將細胞以300 cells/孔接種于6孔板，24小時生長過后，用100 μM JPH203處理細胞72小時。然后移除含藥物培養(yǎng)基，加入新鮮培養(yǎng)基繼續(xù)培養(yǎng)10天。移除培養(yǎng)基，用PBS洗滌細胞，4% PFA固定（4℃，10 min）。用2% 結晶紫對集落進行染色，染色10分鐘。PSB室溫洗滌，拍照。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT' p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4 |
|
29200902 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29200902 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 向KKU-213膽管細胞型肝癌細胞異種移植模型中，每天靜脈注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可顯著地移植其腫瘤生長，而不引起動物體重明顯變化，不造成內(nèi)部器官的組織形態(tài)改變。因此，JPH203在攜有人類CCA細胞移植瘤的模型中具有抗腫瘤活性，無明顯毒副作用[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 0.9-1.0 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 472.32 | 分子式 | C23H19Cl2N3O4 |
| CAS號 | 1037592-40-7 | SDF | Download Nanvuranlat (JPH203) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)COC4=C(C=C(C=C4Cl)CC(C(=O)O)N)Cl)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
5%TFA : 2.31 mg/mL (4.89 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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