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Endoxifen HCl

Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物,是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。

Endoxifen HCl Chemical Structure

Endoxifen HCl Chemical Structure

CAS: 1032008-74-4

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
10mg 876.52 現(xiàn)貨
50mg 2826.72 現(xiàn)貨
200mg 7762.33 現(xiàn)貨
1g 20229.3 現(xiàn)貨
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批次: S783901 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.75%
99.75

Endoxifen HCl相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MCF7 cells Function assay 10 uM 6 h Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method 24332630
MCF7:WS8 cells? Function assay 48 h Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis 24805199
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生物活性

產(chǎn)品描述 Endoxifen HCl,Tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物,是一種有效的選擇性estrogen receptor拮抗劑。Phase 2。
靶點(diǎn)
Estrogen receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在MCF-7 細(xì)胞中,Endoxifen表現(xiàn)出抗雌激素作用,并減少E2誘導(dǎo)的PR表達(dá)。[1] Endoxifen也會阻斷ER-α轉(zhuǎn)錄活性,并抑制雌激素誘導(dǎo)的乳腺癌細(xì)胞增殖。[2]在MCF7,HS 578T,和BT-549細(xì)胞中,Endoxifen顯著抑制細(xì)胞增殖。[3] 與tamoxifen 相比,Endoxifen對PKC活性表現(xiàn)出4倍的抑制。[4] Endoxifen通過優(yōu)先與激活態(tài)的克隆hERG鉀通道相互作用,抑制hERG流,IC50為1.6 μM。[5]
細(xì)胞實(shí)驗 細(xì)胞系 MCF7 和 Ishikawa 細(xì)胞
濃度 1000 nM
孵育時間 8天
方法 MCF7和Ishikawa細(xì)胞在10%三倍活性炭處理的包含血清的培養(yǎng)基中生長3天。然后細(xì)胞以2,000細(xì)胞/孔的密度接種在96孔組織培養(yǎng)板,并按照指示每48小時處理一次。使用CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活性試劑盒根據(jù)制造商方案第一次處理后,第8天,進(jìn)行細(xì)胞增殖試驗。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在體內(nèi),Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠體內(nèi)MCF-7人乳腺腫瘤異種移植物的生長,表現(xiàn)出高于Tamoxifen的療效。[3]
動物實(shí)驗 Animal Models 負(fù)荷 MCF-7 人乳腺腫瘤異種移植物的小鼠
Dosages 8 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05607004 Recruiting
Breast Neoplasms|Invasive Breast Cancer|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer|HER2-negative Breast Cancer
Atossa Therapeutics Inc.|InClin
February 14 2023 Phase 2
NCT05133674 Unknown status
Breast Cancer|Breast Carcinoma|Breast Tumors|Cancer of Breast|Malignant Neoplasm of Breast
Karolinska University Hospital
April 4 2022 Phase 2
NCT04961632 Active not recruiting
Breast Cancer
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore
December 23 2020 Phase 1
NCT04315792 Recruiting
Bipolar I Disorder
Jina Pharmaceuticals Inc.|Novum Pharmaceutical Research Services|Lambda Therapeutic Research Ltd.|Intas Pharmaceuticals Ltd.
March 23 2020 Phase 3
NCT04312347 Completed
ER+ Breast Cancer
Nalagenetics Pte Ltd
September 6 2019 Not Applicable

化學(xué)信息&溶解度

分子量 409.95 分子式

C25H28ClNO2

CAS號 1032008-74-4 SDF Download Endoxifen HCl SDF
Smiles CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (180.5 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (180.5 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗信息(考慮到實(shí)驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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