SGI-1027

別名: DNA Methyltransferase Inhibitor II

目錄號：S7276 Purity: 99.58%

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細胞試驗中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導凋亡。

SGI-1027 Chemical Structure

CAS: 1020149-73-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1224.16	現(xiàn)貨
100mg	7928.26	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.58%

99.58

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM	24387159
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM	24387159
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM	24387159
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM	24387159
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM	26220519
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM	26220519
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM	24387159
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM	23639684
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生物活性

產(chǎn)品描述

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細胞試驗中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導凋亡。

特性

潛在用于后生癌癥的治療。

靶點

DNMT1 ^[1] (Cell-free assay)	DNMT3B ^[1] (Cell-free assay)	DNMT3A ^[1] (Cell-free assay)
6 μM	7.5 μM	8 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導致DNMT1在各種人癌細胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細胞中表現(xiàn)出很小或沒有毒性作用。^[1] SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細胞周期中沒有相關變化。^[2]
激酶實驗	DNA 甲基轉移酶(CpG 甲基轉移酶) 試驗
激酶實驗	DNA甲基化酶的活性通過使用修改過的DE-81離子交換過濾器試驗，測量Ado-Met的³H₁甲基組與DNA的整合而測定。重組人DNMT1，重組小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 納克)與500納克poly(dI-dC)或半甲基化DNA雙鏈和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-³H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met)，總體積為50微升，在37℃下培育1小時。M. Sss I在供體緩沖液中進行測試。每個反應重復兩份進行，包括不含抑制劑或DNA的對照組。在Whatman DE-81離子交換過濾盤上浸透反應混合物停止反應，清洗(5次，每次10分鐘，用0.5M 磷酸鈉緩沖液；pH 7.0)干燥，并在閃爍計數(shù)器上計數(shù)。從包含DNA的反應混合物得到的值中減去背景放射性(無DNA的對照組)，不含任何抑制劑的反應得到的放射性作為100%活性。IC50通過百分比活性相對于抑制劑濃度的曲線圖確定。為測定SGI-1027對DNMTase活性的抑制，在固定濃度抑制劑(0，2.5，5，和10μM)存在下，測定DNMT1酶的活性，而兩個中的一個(Ado-Met或DNA)在特定反應混合物中變化。在固定DNA濃度(500 納克) 下，Ado-Met的濃度變化范圍為25-500 nM。同樣的，75 nM Ado-Met下，最終DNA濃度變化范圍為25-500納克。
細胞實驗	細胞系	大鼠肝癌 H4IIE 細胞
	濃度	~300 μM
	孵育時間	48小時
	方法	大鼠肝癌H4IIE細胞用作測試系統(tǒng)。這些細胞在DMEM中生長，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)進行增補。將細胞接種在96孔板，48小時后，暴露于0到300微摩爾/升濃度的SGI-1027。溶解性通過Nephalometry技術在給藥后立即測定，并在24小時收集細胞前進行測定。經(jīng)過曝光后，分析細胞或者它們的上層清液(培養(yǎng)基)在細胞分化(碘化丙啶)，膜滲漏(α-GST)，線粒體功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和細胞內(nèi)ATP]，氧化應激(細胞內(nèi) GSH和8-異前列烷)，以及細胞凋亡中的改變。半數(shù)最大毒性濃度(TC50)通過級量反應曲線確定。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
	Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

參考文獻
[1] Datta J, et al. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285. [2] García-Domínguez P, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1 [3] Hong L, et al. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559.

參考文獻

[1] Datta J, et al. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285.
[2] García-Domínguez P, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1
[3] Hong L, et al. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559.

化學信息&溶解度

分子量	461.52	分子式	C₂₇H₂₃N₇O
CAS號	1020149-73-8	SDF	Download SGI-1027 SDF
Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (147.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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