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Lomerizine 2HCl
別名: KB-2796 中文名稱：鹽酸洛美利嗪
Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是一種相對較新的L-和T-型鈣通道阻滯劑，用于治療偏頭痛。
Lomerizine 2HCl Chemical Structure
CAS: 101477-54-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.56%
99.56
Lomerizine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Bay K 8644 Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl Azelnidipine Palmatine chloride Manidipine Lercanidipine hydrochloride Efonidipine Zegocractin (CM 4620) Levosimendan Ionomycin Cinnarizine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是一種相對較新的L-和T-型鈣通道阻滯劑，用于治療偏頭痛。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Lomerizine(0.1 μM和1 μM)處理體外培養(yǎng)的大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)細胞，顯著降低谷氨酸誘導的神經(jīng)毒性。Lomerizine (1 μM) 處理體外培養(yǎng)的大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)細胞，對N-methyl-D-aspartate 和 Kainate誘導的神經(jīng)毒性具有保護作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Lomerizine 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg劑量靜脈注射處理大鼠視網(wǎng)膜，缺血和再灌注后，立即降低視網(wǎng)膜損傷，這種作用具有劑量依賴性。[1] Lomerizine 按30 mg/kg劑量口服處理給藥成年 Piebald-Virol-Glaxo (PVG) 大鼠，第2周，降低繼發(fā)性壞死，第3周降低caspase-3表達。[2] Lomerizine按30 mg/kg劑量口服處理給藥雌性PVG Hooded大鼠，降低形態(tài)破壞，氧化應激，和Phosphacan表達，且限制巨噬細胞數(shù)目早期增加。Lomerizine按30 mg/kg劑量口服處理給藥雌性PVG Hooded大鼠，第4周，保護RGCs免受繼發(fā)性死亡，但并不能完全恢復行為功能（視動性眼震）。[3] Lomerizine (0.1 mg/kg 或 0.3 mg/kg) 顯著增加兔視網(wǎng)膜和視神經(jīng)頭（ONH）中的血流量，但脈絡膜或虹膜睫狀體中的血流量變化不大。[4] Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg劑量靜脈注射給藥兔子，顯著增加視神經(jīng)頭中的組織血流量，和睫狀后長動脈的血流量，血壓（0.3 mg/kg, 靜脈注射）稍微降低，心率不發(fā)生變化。Lomerizine 按0.1 和0.3 mg/kg劑量靜脈注射給藥兔子，抑制視神經(jīng)頭中的皮下灌注不足。[5] | |
|---|---|---|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 541.46 | 分子式 | C27H30F2N2O3.2HCl |
| CAS號 | 101477-54-7 | SDF | Download Lomerizine 2HCl SDF |
| Smiles | COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (14.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.54 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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