席栗替尼
| 中文名稱 | 席栗替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 席栗替尼;西利替尼;塞利替尼(HMPL-309);西利替尼,10 MM DMSO 溶液;(3AR,6AR)-N-[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]六氫-1-甲基吡咯并[3,4-B]吡咯-5(1H)-甲酰胺;(3aR,6aR)-N-(4-((3-乙炔基苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)-1-甲基六氫吡咯并[3,4-b]吡咯-5(1H)-甲酰胺 |
| 英文名稱 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
| 英文同義詞 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide;EOS-61583;Theliatinib (HMPL-309);ThTheliatinib (HMPL-309);Theliatinib;HMPL 309;HMPL309;HMPL-309 |
| CAS號(hào) | 1353644-70-8 |
| 分子式 | C25H26N6O2 |
| 分子量 | 442.51 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 原料藥 |
| Mol文件 | 1353644-70-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
席栗替尼 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 675.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：5 mg/mL（11.30 mM） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.59±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
Theliatinib (HMPL-309)是一種高效的EGFR抑制劑，對(duì)EGFR的Ki值為0.05 nM，對(duì)EGFR和EGFR T790M/L858R突變體的IC50值分別為3 nM和22 nM。它對(duì)EGFR的選擇性是對(duì)其他72種激酶的50倍以上。
| Target | Value |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay) | 22 nM |
相較于erlotinib或gefitnib，theliatinib與野生型EGFR具有更強(qiáng)的結(jié)合親和力，更難被ATP替換，這使theliatinib具有更好的靶點(diǎn)接合效果，在具有野生型EGFR激活的腫瘤中具有更強(qiáng)的抗腫瘤活性。在A431細(xì)胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50為0.007 μM；在具有野生型EGFR的腫瘤細(xì)胞A431, H292, FaDu細(xì)胞中，抑制細(xì)胞生存。
在一些列患者來源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有濃度依賴性的抗腫瘤活性。但其他靶點(diǎn)如PI3K和FGFR的異常激活或基因突變會(huì)減弱EGFR抑制劑，尤其是theliatinib的抗腫瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 1mg | 540元 |
| 2025/05/22 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 5mg | 1650元 |