1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン
- ¥27100 - ¥309700
- 化學名: 1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン
- 英語名: I-BET151 (GSK1210151A)
- 別名:1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン;7-(3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1-[(1R)-1-(ピリジン-2-イル)エチル]-1H,2H,3H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン
- CAS番號: 1300031-49-5
- 分子式: C23H21N5O3
- 分子量: 415.44
- EINECS:
- MDL Number:MFCD22124472
6物価
選択條件:
ブランド
- 富士フイルム和光純薬株式會社(wako)
- Sigma-Aldrich Japan
パッケージ
- 5mg
- 10mg
- 25mg
- 50mg
- 100mg
- 生産者富士フイルム和光純薬株式會社(wako)
- 製品番號W01TRCI120050
- 製品説明
- 英語製品説明I-BET 151
- 包裝単位100mg
- 価格¥309700
- 更新しました2023-06-01
- 購入
- 生産者富士フイルム和光純薬株式會社(wako)
- 製品番號W01TRCI120050
- 製品説明
- 英語製品説明I-BET 151
- 包裝単位50mg
- 価格¥192800
- 更新しました2023-06-01
- 購入
- 生産者富士フイルム和光純薬株式會社(wako)
- 製品番號W01TRCI120050
- 製品説明
- 英語製品説明I-BET 151
- 包裝単位10mg
- 価格¥50600
- 更新しました2023-06-01
- 購入
- 生産者富士フイルム和光純薬株式會社(wako)
- 製品番號W01TRCI120050
- 製品説明
- 英語製品説明I-BET 151
- 包裝単位5mg
- 価格¥31800
- 更新しました2024-03-01
- 購入
- 生産者Sigma-Aldrich Japan
- 製品番號SML0666
- 製品説明 ≥98% (HPLC)
- 英語製品説明GSK1210151A ≥98% (HPLC)
- 包裝単位5mg
- 価格¥27100
- 更新しました2024-03-01
- 購入
- 生産者Sigma-Aldrich Japan
- 製品番號SML0666
- 製品説明 ≥98% (HPLC)
- 英語製品説明GSK1210151A ≥98% (HPLC)
- 包裝単位25mg
- 価格¥104000
- 更新しました2024-03-01
- 購入
生産者 | 製品番號 | 製品説明 | 包裝単位 | 価格 | 更新時間 | 購入 |
---|---|---|---|---|---|---|
富士フイルム和光純薬株式會社(wako) | W01TRCI120050 | I-BET 151 |
100mg | ¥309700 | 2023-06-01 | 購入 |
富士フイルム和光純薬株式會社(wako) | W01TRCI120050 | I-BET 151 |
50mg | ¥192800 | 2023-06-01 | 購入 |
富士フイルム和光純薬株式會社(wako) | W01TRCI120050 | I-BET 151 |
10mg | ¥50600 | 2023-06-01 | 購入 |
富士フイルム和光純薬株式會社(wako) | W01TRCI120050 | I-BET 151 |
5mg | ¥31800 | 2024-03-01 | 購入 |
Sigma-Aldrich Japan | SML0666 | ≥98% (HPLC) GSK1210151A ≥98% (HPLC) |
5mg | ¥27100 | 2024-03-01 | 購入 |
Sigma-Aldrich Japan | SML0666 | ≥98% (HPLC) GSK1210151A ≥98% (HPLC) |
25mg | ¥104000 | 2024-03-01 | 購入 |
プロパティ
比重(密度) :1.314
貯蔵溫度 :2-8°C
溶解性 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
外見 :powder
酸解離定數(shù)(Pka) :11.14±0.20(Predicted)
色 :white to beige
貯蔵溫度 :2-8°C
溶解性 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
外見 :powder
酸解離定數(shù)(Pka) :11.14±0.20(Predicted)
色 :white to beige
安全情報
絵表示(GHS): | |||||||||||||||
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注意喚起語: | Danger | ||||||||||||||
危険有害性情報: |
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注意書き: |
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説明
The bromodomain and extra terminal domain (BET) family of proteins including BRD2, BRD3, and BRD4 play a key role in many cellular processes, including inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the assembly of histone acetylation-dependent chromatin complexes. I-BET151 is an isoxazole class pan-BET family inhibitor, blocking BRD2, BRD3, and BRD4 with IC50 values of 0.5, 0.25, and 0.79 μM, respectively. Through this action, it blocks the growth of leukemic cell lines driven by mixed lineage leukemia (MLL) fusions at nanomolar concentrations, whereas tyrosine kinase activated cells were much less sensitive. Specifically, I-BET151 induces apoptosis via reduced expression of BCL2 or triggers G0/G1 cell cycle arrest in MLL-fusion cell lines. I-BET151 is effective in vivo, suppressing MLL leukemia progression in two different mouse models.関連商品価格
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