依維莫司是雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制劑。作為西羅莫司（sirolimus）的羥乙基衍生物，依維莫司不僅可以抑制細胞因子介導(dǎo)的T細胞增殖，還能減少血管生成。

作用機制

依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1，該復(fù)合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E結(jié)合蛋白（4E-BP）的活性降低，從而干擾細胞周期、血管新生、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。此外，依維莫司還具有一定的抗腫瘤功效，可在體內(nèi)外抑制實體瘤的糖酵解。

功效

依維莫司是一種靶向藥物，通過靶向抑制哺乳動物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）發(fā)揮作用。mTOR是一種蛋白，可調(diào)節(jié)多種細胞的功能，是細胞分裂、血管生長、細胞代謝中的一種重要調(diào)節(jié)因子。

副作用

依維莫司最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≥30%)是口炎，感染，虛弱，疲乏，咳嗽，和腹瀉。最常見3/4級不良反應(yīng)(發(fā)生率≥3%)為感染，呼吸困難，疲乏，口炎，脫水，肺炎，腹痛，和虛弱。最常見實驗室異常(發(fā)生率≥50%)是貧血，高膽固醇血癥，高甘油三酯，高血糖，淋巴細胞減少，和肌酐增加。

最常見3/4級實驗室異常(發(fā)生率≥3%)為淋巴細胞減少，高血糖，貧血，低磷酸鹽血癥，和高膽固醇血癥。AFINITOR組觀察到由于急性呼吸衰竭(0.7%)，感染(0.7%)和急性腎衰(0.4%)死亡，但安慰劑組無。AFINITOR和安慰劑治療組治療-出現(xiàn)不良事件率(不論因果關(guān)系)導(dǎo)致永久終止分別為14%和3%。

最常見不良反應(yīng)(不論因果關(guān)系)導(dǎo)致治療終止為肺炎和呼吸困難。感染，口炎，和肺炎為治療延遲或劑量減低的最常見理由。AFINITOR治療期間最常見需要醫(yī)學(xué)干預(yù)是感染，貧血，和口炎。