卡比替尼(Cobimetinib，XL518，GDC-0973)是由羅氏公司(Roche)開發(fā)的一種口服小分子MEK抑制劑。

考比替尼是由羅氏公司研發(fā)的一款口服靶向藥，是一種MAPK細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶（MEK）的可逆抑制劑。2015年獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，可選擇性阻斷MEK蛋白的活性，從而阻斷其下游的信號通路傳導(dǎo)。

考比替尼，Cobimetinib (GDC-0973，RG7420) 是有效，選擇性，可口服的 MEK 抑制劑，抑制MEK1 的 IC50 為4.2 nM，其對MEK1的選擇性比對MEK2高100倍以上，對其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒有顯著抑制作用。外觀：白色至類白色粉末；溶解性：DMSO：100 mg/mL (188.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol：47 mg/mL warmed (88.46 mM)。Cobimetinib 與Vemurafenib 聯(lián)合治療，可降低Vemurafenib 的耐藥幾率，優(yōu)于單藥治療。2015年11月10日，美國 FDA批準(zhǔn)二者 聯(lián)合治療伴有B-RAFV600E或 B-RAFV600K 突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。