261944-46-1
中文名稱
261944-46-1
英文名稱
261944-46-1
CAS
261944-46-1
分子式
C21H25N3O3
分子量
367.44
MOL 文件
261944-46-1.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:34
261944-46-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T12977 英文別名
BYK61359Soraprazan
Imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol, 7,8,9,10-tetrahydro-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-, (7R,8R,9R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : ≥ 150 mg/mL (408.23 mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.77±0.60(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Soraprazan (BYK61359) 是選擇性的鉀通道競(jìng)爭(zhēng)性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制劑，在胃腺的 IC50 為 0.19 μM。Soraprazan 與 H,K-ATPase 結(jié)合，Kd為 28.27 nM。Soraprazan 對(duì)酸分泌有直接抑制作用，對(duì) H,K-ATPase 的選擇性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。體外研究
Soraprazan (BYK61359) is a potent inhibitor of gastric H,K-ATPase, with an IC 50 of 0.1 μM when measured in ion-leaky vesicles in the presence of 1 mM potassium. Soraprazan (BYK61359) also effectively inhibits dibutyryl cAMP-stimulated [ 14 C]AP accumulation in isolated gastric glands with an IC 50 of 0.19 μM (0.09-0.40 μM geometric mean from n=6 with 95% confidence limits).
體內(nèi)研究
Soraprazan (1-27 μmol/kg; p.o.) shows rapid and consistent inhibition of acid secretion in dog .