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Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

別名: 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一種穩(wěn)態(tài)變體（stable variant）,它是一種更為特異的RIPK1抑制劑，沒有靶向IDO的效果，對RIPK1的選擇性比對其他485種人源激酶高1000倍以上。

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Chemical Structure

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Chemical Structure

CAS: 852391-15-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1203.93 現(xiàn)貨
5mg 1204.72 現(xiàn)貨
25mg 3849.9 現(xiàn)貨
100mg 8764.18 現(xiàn)貨
1g 33333.49 現(xiàn)貨
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常與Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)一起在實驗中被使用的化合物

Fer-1 (Ferrostatin-1)

Necrostatin 2和Ferrostatin-1在黑色素瘤細(xì)胞中抑制BAY誘導(dǎo)的細(xì)胞活力降低，程度相似。

Basit F, et al. Cell Death Dis. 2017 Mar 30;8(3):e2716.

Z-VAD-FMK

Necrostatin 2外消旋體和Z-VAD-FMK部分減少了WT骨髓源性巨噬細(xì)胞響應(yīng)血紅素加Pam3的細(xì)胞死亡。

Sundaram B, et al. Cell. 2023 Jun 22;186(13):2783-2801.e20.

Lipopolysaccharides

Necrostatin 2外消旋體消除了RIPK1D138N細(xì)胞中LPS和zVAD導(dǎo)致的TNFα合成增加。

Najjar M, et al. Immunity. 2016 Jul 19;45(1):46-59.

Necrostatin-1

Necrostatin 2外消旋體和Necrostatin-1在MPTP誘導(dǎo)的PD小鼠中發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)和抗炎作用。

Kim DY, et al. Cells. 2023 Jan 26;12(3):417.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MEFs Function assay 20 μM 10 min The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s. 28701375
U118 cells Function assay 200 μM Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells. 25593994
Jurkat Function assay 30 hrs Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM. 16408008
Jurkat Function assay Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM. 16153840
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生物活性

產(chǎn)品描述 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一種穩(wěn)態(tài)變體（stable variant）,它是一種更為特異的RIPK1抑制劑，沒有靶向IDO的效果，對RIPK1的選擇性比對其他485種人源激酶高1000倍以上。
靶點
RIPK1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Nec-1s是有效的RIPK1抑制劑，抑制細(xì)胞壞死性凋亡，而沒有抑制IDO的作用[1]。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29527209
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Nec-1s能有效地減少腦損傷，適合應(yīng)用于體內(nèi)試驗，在腫瘤壞死因子誘導(dǎo)的致死反應(yīng)中沒有反常增敏效應(yīng)[1]。

Nec-1s的藥動學(xué)-藥效學(xué)參數(shù)比Nec-1更佳，其安全性也更好，在體內(nèi)外實驗中毒性作用比Nec-1小[2]。
動物實驗 Animal Models TNF誘導(dǎo)的SIRS模型(基于雌性C57BL/6J野生型小鼠構(gòu)建)
Dosages 0.6 mg/kg 和 6 mg/kg
Administration i.v.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 277.71 分子式

C13H12ClN3O2
CAS號 852391-15-2 SDF --
Smiles CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 56 mg/mL (201.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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