液狀石蠟(藥用輔料)性質、用途與生產工藝

功能

潤膚油；潤滑劑；油質賦形劑；溶劑。液體石蠟主要用于局部制劑的賦形劑，還可以用于水包油乳劑，可作為溶劑以及膠囊劑和片劑的潤滑劑，可作為可可豆脂栓劑的脫模劑，但用量不多。最近，其被用于制備微球劑。治療方面，液體石蠟被用作通便劑，由于具有潤滑性，被用于眼科制劑，還可用于化妝品和某些食品。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

常用量及最大用量

據(jù)美國IIG[1]收載(最大量)： 耳部(病態(tài)); 軟膏?????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 耳部(病態(tài)); 混懸劑????????????????????????????????????????????????????????? 0.50% 牙科;糊劑?????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 457.95?? MG 眼用;軟膏?????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 59.50???? % 眼用;混懸液????????????????????????????????????????????????????????????????????? 0.10?????? % 口服; 膠囊????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 5.00?????? MG 口服; 膠囊, 長效????????????????????????????????????????????????????????????? 50.00???? MG 口服; 滴劑????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 口服; 片劑????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 50.00???? MG 口服; 片劑, 包衣????????????????????????????????????????????????????????????? 1.30?????? MG 口服; 片劑, 緩釋, 腸溶包衣????????????????????????????????????????? 5.67?????? MG 口服; 片劑, 薄膜衣????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 口服; 片劑, 長效????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 外用; 氣霧劑, 噴霧???????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 外用; 乳膏, 增溶劑????????????????????????????????????????????????????????? 50.61???? % 外用; 乳膏, 乳化劑, 持續(xù)釋放???????????????????????????????????? 23.63???? % 外用; 乳劑, 基質????????????????????????????????????????????????????????????? 40.00???? % 外用; 乳液, 洗劑????????????????????????????????????????????????????????????? 20.00???? % 外用; 凝膠????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 82.00???? % 外用; 洗液????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 19.47???? % 外用; 油????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 外用; 軟膏劑???????????????????????????????????????????????????????????????????? 95.00???? % 外用; 糊劑????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 外用; 貼劑????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????? ? 外用; 混懸劑???????????????????????????????????????????????????????????????????? 2.01?????? % 經皮給藥; 薄膜, 控釋??????????????????????????????????????????????????? 11.80???? MG 經皮給藥; 貼劑, 控釋??????????????????????????????????????????????????? 1.52?????? MG 陰道給藥; 乳劑, 乳劑??????????????????????????????????????????????????? 15.00???? % 陰道給藥;凝膠劑? ????????????????????????????? 4.72? % ? 據(jù)日本《醫(yī)藥品添加物事典2007》收載（最大使用量）： 口服19.2mg 一般外用707.843mg/g 舌下用藥450mg/g 直腸尿道用藥576mg/g 眼科用藥250mg/g 牙科外用及漱口用180mg/g 其他外用30mg/g 經皮19mg/g 殺蟲劑[2] [1] 美國IIG [2] 日本醫(yī)藥品添加劑協(xié)會. 日本醫(yī)藥品添加物事典.2007年版[S].日本：藥事日報社，2007.

穩(wěn)定性和貯藏條件

當將液體石蠟加熱和光照時，會發(fā)生氧化。其氧化過程首先是形成過氧化物，表現(xiàn)為“誘導期”。在普通條件下，誘導期可能是幾個月或幾年。然而。一旦有微量過氧化物形成，進一步的氧化就會自動催化，并極快地繼續(xù)進行。最終，生成乙醛和有機酸，它們具有味道并散發(fā)氣味。因此可加入抗氧劑以阻止氧化，最常使用的抗氧劑有：丁羥茴醚（BHA），丁羥甲苯（BHT）和維生素E。 液體石蠟可以干熱滅菌。 液體石蠟應該置于避光的氣密容器內，貯藏在陰涼、干燥處。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

管理情況

已列入GRAS。在英國，被準許用于某些食品中，已收載于FDA《非活性組份指南》（牙用制劑、靜脈注射劑、口服膠囊劑和片劑、耳部用、局部用、透皮和陰道制劑）。英國準許用于非注射用藥物中。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全

液體石蠟在許多藥物制劑中被用作賦形劑。它還被用于化妝品和一些食品中。 在治療方面，由于其口服時是一種潤滑劑和糞便軟化劑，因此液體石蠟被用來治療便秘?？诜r每日劑量為45ml，而作灌腸劑時每日劑量達到120ml，然而，過量口服或灌腸可導致肛門滲漏和刺激，并且，口服本品通便也并不理想。 長期口服液體石蠟可能會降低食欲并影響對脂溶性維生素的吸收。因此，應避免長期使用液體石蠟。當液體石蠟被乳化時，一定程度上可被吸收，并可導致肉芽腫。當注射本品時也可發(fā)生類似的反應；注射本品還可引起血管痙攣。 液體石蠟最嚴重的不良反應是由吸入本品而引起的脂肪性肺炎。液體石蠟能夠進入支氣管樹而不引起咳嗽反應。隨著液體石蠟在鼻用制劑中的用量的減少，脂肪性肺炎的發(fā)生率也顯著地降低。但是，脂肪性肺炎的發(fā)生和含有液體石蠟的化妝品和眼用制劑的使用有關。因此，兒童、老人或體弱癥的人不要使用含有液體石蠟的產品。 雖然本品廣泛用于局部用產品中，但幾乎還未發(fā)生過有關液體石蠟的過敏反應。 WHO仍未規(guī)定在食品中含有低濃度的液體石蠟每日允許攝入量。 LD50（小鼠，口服）：22g/kg[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

給藥途徑

口服,一般外用,經皮,眼科用藥,牙科用藥,其他外用

唯一成分標識

T5L8T28FGP

配伍禁忌

本品與強氧化劑有配伍禁忌。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

來源

本品由石蠟蒸餾制得。首先將較輕的烴類化合物蒸餾除去，然后在330-390℃將殘留物再蒸餾。將餾分冷卻，并過濾除去固體部分。接著將過濾液進一步純化，并通過高壓還原或經硫酸處理脫色，再將純化的過濾液用吸附劑進行過濾。把得到的液體部分蒸餾，并除去360℃以下沸點的組分。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

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