5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一種新型有效的p38 MAPK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為7 nM，不改變p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

靶點(diǎn)

Target	Value
p38α (Cell-free assay)	7 nM

體外研究

LY2228820作用于RAW 264.7細(xì)胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分別為7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬細(xì)胞，抑制脂多糖 (LPS)-誘導(dǎo)的TNFα形成, IC50為5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通過(guò)抑制HSP27磷酸化而顯著抑制p38MAPK信號(hào), HSP27是p38MAPK下游靶點(diǎn),不影響 HSP27表達(dá)水平。200 nM-400 nM LY2228820增強(qiáng)Bortezomib誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 單獨(dú)處理不會(huì)抑制MM.1S細(xì)胞生長(zhǎng)。200 nM-800 nM LY2228820作用于長(zhǎng)期骨髓基質(zhì)干細(xì)胞(LT-BMSCs)，骨髓單個(gè)核細(xì)胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138

體內(nèi)研究

LY2228820 作用于LPS誘導(dǎo)的小鼠，有效抑制TNFα 形成，半數(shù)有效劑量最小閾值 (TMED ₅₀ )小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患膠原性關(guān)節(jié)炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足腫脹, 骨質(zhì)糜爛, 和軟骨破壞, 半數(shù)有效劑量最小閾值(TMED ₅₀ )為 1.5 mg/kg。

5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	S1494	5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽 Ralimetinib dimesylate	862507-23-1	5mg	1403.05元
2025/05/22	S1494	5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽 Ralimetinib dimesylate	862507-23-1	10mM(1mL in DMSO)	2344.86元

5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽 生產(chǎn)廠家

 

862507-23-1, 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽 相關(guān)搜索:

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