聚乙烯醇(藥用輔料)性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

常用量及最大用量

眼部給藥最大用量1,40%；口服最大用量34.10mg；局部給藥最大用量洗劑2.50%、貼劑25.20mg；透皮給藥最大用量119.00mg。[1] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm

穩(wěn)定性和貯藏條件

聚乙烯醇置密封容器于陰涼干燥處貯存時(shí)穩(wěn)定；水溶液在耐腐蝕密封容器中穩(wěn)定，若要長期貯藏，需在溶液中加入防腐劑。聚乙烯醇在100℃時(shí)緩慢降解，200℃時(shí)迅速降解；聚乙烯醇對光穩(wěn)定。[1][1]? R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

管理情況

已載入FDA《非活性組分指南》（用于眼用制劑和口服片劑）中；英國允許用于非注射用制劑。[1][1]? R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

功能

聚乙烯醇主要用于局部用藥及眼用制劑中；見表II[1~3]。聚乙烯醇可用作乳劑中的穩(wěn)定劑[0.25%～3.0%(W/V)]。聚乙烯醇還用作黏性制劑如眼用產(chǎn)品的增粘劑。聚乙烯醇用于人工眼淚、隱形眼鏡溶液中起潤滑作用，也用于口服緩釋制劑[4]及透皮貼劑[5]中。聚乙烯醇也可與戊二醛溶液混合制成微球[6]。[7] ?表II? 聚乙烯醇的用途 用途 濃度/% 乳劑 0.5 眼用制劑 0.25~3.00 局部用洗劑 2.5 ? ? ? ? ? ?[1] Krishna N, Brow F, Polyvinyl alcohol as an ophthalmic vehicle: effect on regeneration of corneal epithelium. Am J Ophthalmol 1964; 57:99-106. [2] Patton TF, Robinson JR, Ocular evaluation of polyvinyl alcohol vehicle in rabbits. J Pharm Sci 1975; 64: 1312-1316. [3] Anonymous. New method of ocular drug delivery launched Pharm J 1993;250:174. [4] Carstensen JT, Marty JP, Puisieux F, Fessi H. Bonding mechanisms and hysterssis areas in compression cycle plots. J Pharm Sci 1981;70:222-223. [5] Wan LSC, Lim LY. Drug release from heat-treated polyvinyl alcohol films. Drug Dev Ind Pharm 1992;18:1895-1906. [6] Thanoo BC, Sunny MC, Jayakrishnan A.Controlled release of oral drugs from crosslinked polyvinyl alcohol microspheres. J Pharm Pharmacol 1993;45:16-20. [7]? R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

安全

聚乙烯醇一般屬無毒材料，濃度高達(dá)10%時(shí)，對皮膚和眼睛無刺激性；化妝品可用濃度高達(dá)7%的聚乙烯醇。 大鼠實(shí)驗(yàn)表明5%（W/V）的聚乙烯醇水溶液皮下注射會(huì)引起貧血，并浸潤不同器官和組織[1]。[2] LD50(小鼠，口服)：14.7g/kg LD50（大鼠，口服）：＞20g/kg [1] Hall CE, Hall O Polyvinyl alcohol: relationship of physicochemical properties to hypertension and other pathophysiologic sequelae. Lab Invest 1963;12:721-736.[2]? R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

給藥途徑

口服；眼用；透皮給藥；局部給藥。[1][1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm

唯一成分標(biāo)識

532B59J990

配伍禁忌

聚乙烯醇具有仲羥基化合物典型的各種反應(yīng)，如酯化反應(yīng)。在強(qiáng)酸中降解，在弱酸和弱堿中軟化或溶解。高濃度聚乙烯醇于無機(jī)鹽，特別是與硫酸鹽和磷酸鹽不相容；磷酸鹽可使5%（W/V）的聚乙烯醇沉淀。硼砂能與聚乙烯醇溶液作用形成凝膠。[1][1]? R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

來源

聚乙烯醇由聚醋酸乙烯酯醇解而成。乙烯醇重復(fù)單元不能作為反應(yīng)物，因?yàn)樗_(dá)不到聚合所需的數(shù)量和純度。在甲醇、乙醇或乙醇和乙酸甲酯混合液中用堿金屬或無機(jī)酸作催化劑，水解迅速。[1][1]? R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

聚乙烯醇(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

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