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TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)

TOPK抑制劑(HI-TOPK-032), 487020-03-1, 結構式
TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)
CAS號:
487020-03-1
英文名:
N-(12-Cyanindolizino[2,3-b]quinoxalin-2-yl)-2-thiophenecarboxaMide
英文別名:
HI-TOPK-32;HI-TOPK-032;HI-TOPK-032 (HI TOPK 032;HI-TOPK-032, 10 mM in DMSO;TOPK/PBK Inhibitor, HI-TOPK-032;HITOPK032,inhibit,HI TOPK 032,TOPK,Inhibitor;N-(12-Cyanindolizino[2,3-b]quinoxalin-2-yl)-2-thiophenecarboxaMide;N-(12-Cyanoindolizino[2,3-b]quinoxalin-2-yl)thiophene-2-carboxamide;N-(12-Cyanoindolizino[2,3-b]quinoxalin-2-yl)-2-thiophenecarboxamide;2-Thiophenecarboxamide, N-(12-cyanoindolizino[2,3-b]quinoxalin-2-yl)-
中文名:
TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)
中文別名:
化合物HI-TOPK-032;TOPK抑制劑(HI-TOPK-032);化合物HI-TOPK-032,10 MM DMSO 溶液;N-(12-氰基吲哚嗪[2,3-b]喹喔啉-2-基)-2-噻吩甲酰胺;HI TOPK 032,T-LAK細胞起源的蛋白激酶(TOPK)抑制劑
CBNumber:
CB42695998
分子式:
C20H11N5OS
分子量:
369.4
MOL File:
487020-03-1.mol

TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)化學性質

沸點:
415.3±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble3mg/mL, clear (warmed)
酸度系數(shù)(pKa):
9.32±0.46(Predicted)
形態(tài):
powder
顏色:
orange-brown
安全信息
危險品標志: Xn
危險類別碼: 22
WGK Germany: 3
海關編碼: 2922500090

TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)性質、用途與生產工藝

生物活性

HI-TOPK-032 是一種有效的、特異性的 TOPK 的抑制劑。HI-TOPK-032 還可以降低 ERK-RSK 磷酸化,調節(jié) p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的豐度,并在癌細胞中誘導凋亡。

靶點

TargetValue
TOPK
()
ERK-RSK
()
p53
()
Caspase-7
()
PARP
()

體外研究

HI-TOPK-032 strongly suppresses TOPK kinase activity but has little effect on extracellular signal-regulated kinase 1 (ERK1), c-jun-NH2-kinase 1, or p38 kinase activities. HI-TOPK-032 occupies the ATP-binding site of TOPK and fits the binding site very well. The compound forms hydrogen bonds with GLY83 and ASP151 and has a hydrophobic interaction with LYS30. However, HI-TOPK-032 at the highest concentration (5 μM) also inhibits MEK1 activity by 40%. HI-TOPK-032 also inhibits anchorage-dependent and -independent colon cancer cell growth by reducing ERK-RSK phosphorylation as well as increasing colon cancer cell apoptosis through regulation of the abundance of p53, cleaved caspase-7, and cleaved PARP.

體內研究

Treatment of mice with 1 or 10 mg/kg of HI-TOPK-032 significantly inhibits HCT-116 tumor growth by more than 60% relative to the vehicle-treated group. Mice are well tolerated with HI-TOPK-032 treatment. The expression of p53 is strongly induced, and phosphorylation of ERK and RSK, a direct downstream protein of ERK, is markedly inhibited in the HI-TOPK-032-treated group.

TOPK抑制劑(HI-TOPK-032) 上下游產品信息

上游原料

下游產品

TOPK抑制劑(HI-TOPK-032) 試劑級價格

更新日期產品編號產品名稱CAS編號包裝價格
2025/05/22HY-101550TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)
HI-TOPK-032
487020-03-15mg750元
2025/05/22HY-101550TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)
HI-TOPK-032
487020-03-110mg1200元

TOPK抑制劑(HI-TOPK-032) 生產廠家

全球有 74家供應商   TOPK抑制劑(HI-TOPK-032)國內生產廠家
供應商聯(lián)系電話電子郵件國家產品數(shù)優(yōu)勢度
北京百靈威科技有限公司 18210857532 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
上海復青化學科技有限公司 13816107857 sales@fortunechem-sh.com 中國 848 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 info@tsbiochem.com 中國 8065 58
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國 42446 60
上海興默生物技術有限公司 +86 13524779951; 13524779951 2075692521@qq.com 中國 310 55
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中國 51456 80
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美國 8447 60
藥渡經(jīng)緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中國 2317 55
上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中國 9803 58
上海源葉生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中國 71826 60
西安萊茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中國 4587 58
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英國 4381 58
深圳市麗晶生化科技有限公司 0755-85201366 18938635012 sales@regentsciences.com 中國 9463 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 +86-13028896684 sales@rrkchem.com 中國 57422 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美國 32275 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美國 6391 58
Career Henan Chemica Co +86-0371-86658258 +8613203830695 laboratory@coreychem.com 中國 30230 58
ChemeGen 中國 18818260767 sales@chemegen.com 中國 11218 58
上海澤葉生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中國 9777 58
上海弘渠生物醫(yī)藥科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中國 5132 58
MedBio脈鉑醫(yī)藥 021-69568360 18916172912 order@med-bio.cn 中國 8140 58
安耐吉化學&3A(安徽澤升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中國 44918 58
武漢多普樂生物醫(yī)藥有限公司 +86-02787215551 +86-19945035818 2936752263@qq.com 中國 8081 58
濟南九黎生物科技有限公司 15865264761 486064515@qq.com 中國 4765 58
湖北科樂精細化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中國 7997 58
開封明仁藥業(yè)有限公司 0371-65741762 sales@hasunny.com 中國 2380 58
InvivoChem中國 13549236410 sales@invivochem.cn 中國 6753 58
武漢英諾醫(yī)藥科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中國 10026 58
TargetMol中國(陶術生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中國 24874 58
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上海杰瑞興生物醫(yī)藥科技有限公司 17721492509; 17721492509 643638326@qq.com 中國 4945 58
歐利希(上海)醫(yī)藥科技有限公司 17316404525 209533805@qq.com 中國 9977 58
生工生物工程(上海)股份有限公司 400-821-026 Sales@sangon.com 中國 55710 58
Cayman Chemical Company 800-364-9897 sales@caymanchem.com 中國 27736 58
西格瑪奧德里奇(上海)貿易有限公司 21-20338288 ordercn@merckgroup.com 中國 292394 58
南京百鑫德諾生物科技有限公司 400-025-6535 sales@adooq.cn 中國 18215 58
上海藍木化工有限公司 400-668-6834 info@selleck.cn 中國 12071 58
圣克魯斯生物技術(上海)有限公司 60936350 scbt@scbt.com 中國 222068 58
SHANGHAI KEAN TECHNOLOGY CO., LTD. +8613817748580 cooperation@kean-chem.com 中國 40066 58
Aladdin Scientific tp@aladdinsci.com 美國 57505 58
上海吉至生化科技有限公司 +86-18621343501; +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中國 33338 58
ApexBio技術 sales@apexbt.com 美國 6251 58
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