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(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID

(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID, 173326-37-9, 結(jié)構(gòu)式
(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID
CAS號:
173326-37-9
英文名:
N-CIS-2,6-DIMETHYLPIPERIDINOCARBONYL-BETA-TBU-ALA-D-TRP(1-METHOXYCARBONYL)-D-NLE-OH
英文別名:
BQ788,BQ 788;BQ788, CID 3081333;BQ-788, 10 mM in DMSO;N-cis-2,6-DiMethylpiperidinocarbonyl-b-tBu-Ala-D-Trp(1-Methoxycarbonyl)-D-Nle-OH;D-Norleucine, N-[(cis-2,6-dimethyl-1-piperidinyl)carbonyl]-4-methyl-L-leucyl-1-(methoxycarbonyl)-D-tryptophyl- (9CI);D-Norleucine,N-[N-[N-[(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)carbonyl]-4-methyl-L-leucyl]-1-(methoxycarbonyl)-D-tryptophyl]-,cis-;(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine-1-carbonyl]amino]-4,4-dimethylpentanoyl]amino]-3-(1-methoxycarbonylindol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoicacid;(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID
中文名:
(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID
中文別名:
化合物 T10595;化合物 BQ-788;PERFEMIKER]BQ-788,98%;化合物BQ-788,10 MM DMSO 溶液;(R)-2-((R)-2-((S)-2-((2R,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-甲酰胺基)-4,4-二甲基戊酰胺基)-3-(1-(甲氧羰基)-1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)己酸;(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID
CBNumber:
CB41474659
分子式:
C34H51N5O7
分子量:
641.8
MOL File:
173326-37-9.mol

(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID化學(xué)性質(zhì)

密度:
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 10 mM
形態(tài):
A solid
酸度系數(shù)(pKa):
3.40±0.10(Predicted)
顏色:
White to off-white
安全信息

(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

BQ-788 是一種有效，選擇性的 ETB 受體拮抗劑，在人類 Girrardi 心臟細(xì)胞中抑制 ET-1 與 ETB 受體結(jié)合的 IC50 為 1.2 nM。

靶點(diǎn)

IC50: 1.2 nM (ETB)

體外研究

BQ-788 potently and competitively inhibits 125 I-labeled ET-1 binding to ETB receptors in human Girrardi heart cells (hGH) with an IC 50 of 1.2 nM, but only poorly inhibits the binding to ETA receptors in human neuro-blastoma cell line SK-N-MC cells (IC 50 , 1300 nM). BQ-788 shows no agonistic activity up to 10 μM and competitively inhibits thevasoconstriction induced by an ETB-selective agonist (pA2, 8.4). BQ-788 also inhibits several bioactivities of ET-1, such as bronchoconstriction, cell proliferation, and clearance of perfused ET-1.

體內(nèi)研究

BQ-788 (3 mg/kg/h, i.v.) completely inhibits a pharmacological dose of ET-1- or sarafotoxin6c (0.5 nmol/kg, i.v.)-induced ETB receptor-mediated depressor, but not pressor responses in conscious rats. Furthermore, BQ-788 markedly increases the plasma concentration of ET-1, which is considered an index of potential ETB receptor blockade in vivo. In Dahl salt-sensitive hypertensive (DS) rats, BQ-788 (3 mg/kg/h, i.v.) increases blood pressure by about 20 mm Hg. It is reported that BQ-788 also inhibits ET-1-induced bronchoconstriction, tumor growth and lipopolysaccharide-induced organfailure. BQ 788 (3 mg/kg) results in an eightfold leftward shift in the ET-1 dose-response curve, suggesting a significant involvement of ETB dilator receptors. Mice are treated with 30?nmol BQ-788 by intraplantar, reduce mechanical hyperalgesia (47% and 42%), thermal hyperalgesia (68% and 76%), oedema (50% and 30%); myeloperoxidase activity (64% and 32%), and overt-pain like behaviours. Additionally, intraplantar treatment with clazosentan or BQ-788 decreases spinal (45% and 41%) and peripheral (47% and 47%) superoxide anion production as well as spinal (47% and 47%) and peripheral (33% and 54%) lipid peroxidation, respectively.

(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

(2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID 生產(chǎn)廠家

全球有 53家供應(yīng)商   (2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
杭州思諾達(dá)醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司 0571-87213919 17306812703 3007955328@qq.com 中國 6628 58
上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中國 42957 64
凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 15402 60
BOC Sciences 1-631-485-4226; 16314854226 info@bocsci.com 美國 12952 65
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美國 4861 58
上海創(chuàng)賽科技有限公司 400-6087598 15021221957 order@canspecsci.com 中國 2045 56
Creative Peptides info@creative-peptides.com 美國 6083 56
南京萊昂生物科技有限公司 17705183659 sales@njleonbiotech.com 中國 5501 55
南京肽業(yè)生物科技有限公司 025-025-025-58361106-805-805-805 15951641583 zhao.xu@njpeptide.com 中國 9980 55
成都云?；び邢薰?/a> +86-17380623303 +86-17380623303 Caroline@youngshechem.com 中國 4803 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4660 60
杭州肽佳生物科技有限公司 0571-87213919 Eric@peptidego.com 中國 7061 58
濟(jì)南藥研藥物化學(xué)有限公司 jnyaoyan@163.com 中國 3069 58
范德(北京)生物科技有限責(zé)任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中國 9729 58
南京美韜醫(yī)藥科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中國 19103 58
TargetMol Chemicals Inc. +17819995354 marketing@targetmol.com 美國 32277 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中國 10473 58
南京成其美生物科技有限公司 19850819832 2173594524@qq.com 中國 2638 58
雷丁科技 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中國 14081 58
南京肽谷生物科技有限公司 18115476705 sales@tgpeptide.com 中國 3058 58
成都超九八生物科技有限公司 13348960310 13348960310 3003867561@qq.com 中國 10523 58
梯希愛（上海）化工貿(mào)易有限公司 021-021-61109150 sales@tcisct.com 中國 31119 58
天津普西唐生物醫(yī)藥科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 29772 58
金甌生物醫(yī)藥（南京）有限公司 13000000000 jinoupharma@163.com 中國 11721 58
上海優(yōu)寧維生物科技股份有限公司 13774214275 zhouzz@univ-bio.com 中國 25004 58
紹興市均宇生物科技有限公司 0571-88211921 19105816207 sales4@gotopbio.com 中國 5146 58
TargetMol中國（陶術(shù)生物） 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中國 24886 58
上海邁瑞爾生化科技有限公司 18621169109 market03@meryer.com 中國 27987 58
上海鴻肽生物科技有限公司 19961912513 sales@hongtide.com 中國 4604 58
南通全益生物科技有限公司 0513-66337626 18051384581 sales@chemhifuture.com 中國 5520 58
南京騰怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中國 7328 58
上海瀚鴻科技股份有限公司 021-54306202 18917919676 info@hanhongsci.com 中國 29998 58
上海拓旸生物科技有限公司 021-59555769 13524932310 1405894150@qq.com 中國 7982 58
浙江杰坤生物科技有限公司 0571-88211951 13735575465 sales1@gotopbio.com 中國 4880 58
太原百利恒康生物技術(shù)有限公司 19135651983 19135651983 18611134419@163.com 中國 4416 58
杭州品高化工有限公司 0571-8512-5372 sales@bingochem.com 中國 21669 58
寶雞締都醫(yī)藥化工有限公司 029-81148929 13186179623 1049@dideu.com 中國 9945 58
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-66061636 18013972705 qqyang@aikonchem.com 中國 10152 58
生工生物工程(上海)股份有限公司 400-821-026 Sales@sangon.com 中國 55710 58
Cayman Chemical Company 800-364-9897 sales@caymanchem.com 中國 27736 58
上海麥克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國 14167 58
寶歐信特生物科技（蘇州）有限公司 51288865780 sales@biosynth.com 中國 233051 58
南京肽研生物科技有限公司 19941518170 sales@typeptide.com 中國 3558 58
Changsha MOL Changes Biotechnology Co., Ltd. +8619375158599 info@molchanges.com 中國 5221 58
TargetMol Chemicals Inc. support@targetmol.com 美國 38664 58
Nanjing TGpeptide +86-13347807150 +86-13347807150 support@tgpeptide.com 中國 3279 58
Chengdu Youngshe Chemical Co., Ltd. +8618108235634 Cecilia@youngshechem.com 中國 2345 58
LEAP CHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中國 24727 58
Carbosynth sales@carbosynth.com 英國 6005 58
 

173326-37-9, (2R)-2-[[(2R)-2-AMINO-3-(1-METHOXYCARBONYLINDOL-3-YL)PROPANOYL]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-DIMETHYLPIPERIDINE-1-CARBONYL]AMINO]-4,4-DIMETHYLPENTANOYL]AMINO]HEXANOIC ACID 相關(guān)搜索:

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