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1648863-90-4

1648863-90-4, 1648863-90-4, 結(jié)構(gòu)式
1648863-90-4
CAS號:
1648863-90-4
英文名:
G-5555
英文別名:
G-5555;G5555;G 5555;G-5555, 10 mM in DMSO;PAK1 inhibitor (g-5555);p21 activated kinases,G-5555,PAK,Inhibitor,G 5555,inhibit,G5555;8-(((2r,5r)-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(met;8-((trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;8-[(trans-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 8-[(trans-5-amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl]-6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyridinyl)phenyl]-2-(methylamino)-
中文名:
1648863-90-4
中文別名:
化合物G-5555;PAK1抑制劑(G-5555);化合物G-5555,10 MM DMSO 溶液;8-[(反式-5-氨基-1,3-二惡烷-2-基)甲基]-6-[2-氯-4-(6-甲基-2-吡啶基)苯基]-2-(甲氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;8-((反式-5-氨基-1,3-二噁烷-2-基)甲基)-6-(2-氯-4-(6-甲基吡啶-2-基)苯基)-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
CBNumber:
CB33126700
分子式:
C25H25ClN6O3
分子量:
492.96
MOL File:
1648863-90-4.mol

1648863-90-4化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn):
684.6±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml
形態(tài):
A crystalline solid
酸度系數(shù)(pKa):
6.86±0.40(Predicted)
顏色:
White to light yellow
安全信息

1648863-90-4性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

G-5555 是有效 PAK1 抑制劑,對 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分別為 3.7 nM 和 11 nM。

靶點(diǎn)

PAK1

3.7 nM (Ki)

PAK2

11 nM (Ki)

體外研究

G-5555 is a potent PAK1 inhibitor with a K i of 3.7 nM. G-5555 shows excellent kinase selectivity and inhibits only eight out of the 235 kinases tested other than PAK1 with inhibition >70%: PAK2, PAK3, KHS1, Lck, MST3, MST4, SIK2, and YSK1. The IC 50 s of G-5555 against SIK2, PAK2, KHS1, MST4, YSK1, MST3 and Lck are 9, 11, 10, 20, 34, 43, 52 nM, respectively. In general, G-5555 demonstrates high selectivity for the group I PAKs. There is negligible activity for G-5555 against the hERG channel with IC 50 more than 10 μM in a patch clamp assay. G-5555 potently inhibits PAK2, with a K i of 11 nM. In an array of 23 breast cancer cell lines, G-5555 has significantly greater growth inhibitory activity in cell lines that are PAK-amplified compared to non-amplified lines.

體內(nèi)研究

G-5555 exhibits low blood clearance and an acceptable half-life. Good oral exposure (AUC = 30 μM?h) and high oral bioavailability (F = 80%) are achieved. In an H292 non-small cell lunger cancer (NSCLC) xenograft study in mice, G-5555 inhibits phosphorylation of the PAK1/2 downstream substrate mitogen-activated protein kinase 1 (MEK1) S298 and, when administered at an oral dose of 25 mg/kg b.i.d., imparts 60% tumor growth inhibition in this model13 and a PAK1 amplified breast cancer xenograft model, MDAMB-175.

1648863-90-4 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

1648863-90-4 試劑級價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS編號包裝價(jià)格
2025/05/22HY-19635G-55551648863-90-41 mg440元
2025/05/22HY-196351648863-90-4
G-5555
1648863-90-45mg980元

1648863-90-4 生產(chǎn)廠家

全球有 36家供應(yīng)商   1648863-90-4國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
上海一飛生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中國 9803 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4660 60
TargetMol Chemicals Inc. +17819995354 marketing@targetmol.com 美國 32281 58
上海澤葉生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中國 9777 58
愛必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 18438616290 wulan@absin.cn 中國 24731 58
成都超九八生物科技有限公司 13348960310 13348960310 3003867561@qq.com 中國 10523 58
天津普西唐生物醫(yī)藥科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 29772 58
ChemeGen 中國 18818260767 2625930290@qq.com 中國 6973 58
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-1647117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國 62321 58
TargetMol中國(陶術(shù)生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中國 24890 58
南通全益生物科技有限公司 0513-66337626 18051384581 sales@chemhifuture.com 中國 5520 58
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-025-66113011 18626450290 cb5@aikonchem.com 中國 10359 58
蘇州景皓生物科技有限公司 18136139868; 18136139868 jinlun@goodchemtech.cn 中國 261 58
銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中國 9835 58
R&D Systems, Inc 18003437475 18003437475 rdname@qq.com 中國 6960 58
生工生物工程(上海)股份有限公司 400-821-026 Sales@sangon.com 中國 6710 58
Cayman Chemical Company 800-364-9897 sales@caymanchem.com 中國 6838 58
西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司 21-20338288 ordercn@merckgroup.com 中國 6394 58
南京百鑫德諾生物科技有限公司 400-025-6535 sales@adooq.cn 中國 6215 58
TargetMol Chemicals Inc. support@targetmol.com 美國 38665 58
Aladdin Scientific tp@aladdinsci.com 美國 52924 58
杭州摩庫生物醫(yī)藥科技有限公司 +86-057181025280; +8617767106207 sales@molcore.com 中國 49734 58
美國生物 sales@advtechind.com 美國 6075 58
 

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  • G5555;G 5555
  • 8-(((2r,5r)-5-Amino-1,3-dioxan-2-yl)methyl)-6-(2-chloro-4-(6-methylpyridin-2-yl)phenyl)-2-(met
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