依伐卡托性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡(jiǎn)介

依伐卡托(商品名Kalydeco)是一種用于治療在囊性纖維化跨膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)特定基因突變的人囊性纖維化的藥物（CFTR）基因（主要是G551D突變），占4–5例囊性纖維化。它也包含在一個(gè)組合的藥物，lumacaftor / ivacaftor（商品名orkambi），這是用來(lái)治療囊性纖維化病患者誰(shuí)在CFTR有F508del突變。

作用機(jī)制

Ivacaftor是CFTR蛋白的增效劑。的CFTR蛋白是氯離子通道存在于多個(gè)器官的上皮細(xì)胞的表面上。Ivacaftor便于通過(guò)加強(qiáng)的CFTR蛋白的通道開(kāi)放概率（或選通）增加的氯化物轉(zhuǎn)運(yùn)。

適應(yīng)癥

KALYDECO是一種囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)劑（CFTR）增效劑，適用于治療6個(gè)月及以上的CFTR基因有一個(gè)突變的患者，根據(jù)臨床和/或體外測(cè)定數(shù)據(jù)，該突變對(duì)ivacaftor有反應(yīng)。

囊性纖維化復(fù)方藥

2015年7月2日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了美國(guó)福泰（Vertex）生物技術(shù)制藥公司治療囊性纖維化新藥盧馬卡托/依伐卡托（Lumacaftor+Ivacaftor）復(fù)方片劑上市，商品名Orkambi。囊性纖維化是一種常染色體隱性遺傳病，其病因是囊性纖維化跨膜傳導(dǎo)調(diào)節(jié)因子的基因突變導(dǎo)致大量黏液阻塞全身外分泌腺，臨床表現(xiàn)為慢性阻塞性肺疾病、胰腺功能不全及汗腺受累所致的汗液鈉、氯異常增高等。該病多發(fā)于歐洲和北美洲白人中，美國(guó)福泰公司通過(guò)優(yōu)先審批途徑上市。

生物活性

Ivacaftor (VX-770)是一種CFTR的選擇性增強(qiáng)劑，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲狀腺細(xì)胞中EC50分別為100 nM和25 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
F508del-CFTR (Fisher rat thyroid cells)	25 nM(EC50)
G551D-CFTR (Fisher rat thyroid cells)	100 nM(EC50)

體外研究

Ivacaftor(10 μM) 作用于表達(dá)CFTR突變型G551D的Fisher 大鼠甲狀腺(FRT) 細(xì)胞，顯著提高forskolin-刺激的Cl

體內(nèi)研究

Ivacaftor作用于攜帶G551D突變的，年齡6到11的囊性纖維化對(duì)象，已經(jīng)完成三期研究。

依伐卡托 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

依伐卡托 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-13017	依伐卡托 Ivacaftor	873054-44-5	1 mg	250元
2025/02/08	HY-13017	依伐卡托 Ivacaftor	873054-44-5	10mM * 1mLin DMSO	432元

依伐卡托 生產(chǎn)廠家

 

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• N-(2,4-DI-TERT-BUTYL-5-HYDROXYPHENYL)-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE 是由美國(guó)VERTEX公司研發(fā)的用于治療罕見(jiàn)型囊性纖維化的藥物,于2012年1月31日經(jīng)美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市
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