塞利尼索性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡(jiǎn)介

2019年7月，塞利尼索(商品名：Xpovio)在美國(guó)獲批上市，成為全球首款且唯一一款選擇性核輸出抑制劑。隨后，塞利尼索相繼在以色列、英國(guó)和歐盟國(guó)家獲批上市。

作用機(jī)制

和現(xiàn)有治療藥物機(jī)制不同，塞利尼索通過(guò)與XPO1相結(jié)合，阻斷腫瘤抑制蛋白與致癌蛋白的出核轉(zhuǎn)運(yùn)，將腫瘤抑制蛋白聚集在核內(nèi)并活化抑癌蛋白發(fā)揮作用。同時(shí)，阻斷抑制蛋白進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)中促使致癌蛋白無(wú)法正常發(fā)揮作用。在雙重作用下，腫瘤細(xì)胞凋亡，塞利尼索為抑制腫瘤生長(zhǎng)上了雙重保險(xiǎn)。

副作用

塞利尼索常見(jiàn)副作用可能包括：疲倦，貧血、瘀傷或出血，發(fā)燒、感染、感冒或流感癥狀，低鈉， 惡心、嘔吐、食欲不振，腹瀉、便秘，體重減輕，呼吸急促。

生物活性

塞利尼索(KPT-330, ATG-010) 是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。塞利尼索通過(guò)抑制染色體區(qū)域維持1蛋白/出口蛋白1（CRM1/XPO1），導(dǎo)致主要腫瘤抑制蛋白在細(xì)胞核內(nèi)滯留增加，可能在癌細(xì)胞中選擇性誘導(dǎo)凋亡。XPO1在多種癌癥中的表達(dá)增加，使selinexor具有多個(gè)治療指征的潛力。此外，selinexor還抑制核因子κB信號(hào)通路，并誘導(dǎo)神經(jīng)生長(zhǎng)因子受體（NGFR）的表達(dá)，后者被認(rèn)為具有腫瘤抑制作用。

靶點(diǎn)

Target	Value
CRM1 (Cell-free assay)

體外研究

KPT-330作為KPT-185的臨床候選藥，對(duì)T-ALL細(xì)胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引發(fā)凋亡反應(yīng)。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41細(xì)胞系生長(zhǎng)，IC50為34-203 nM。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)，KPT-330顯著抑制T-ALL細(xì)胞（MOLT-4）和AML細(xì)胞（MV4-11）生長(zhǎng)，對(duì)正常造血細(xì)胞幾乎沒(méi)有毒性。 KPT-330處理含彌漫性人類多發(fā)性骨髓瘤（MM）骨損害的SCID小鼠，抑制MM誘導(dǎo)的骨溶解，并延長(zhǎng)壽命。此外，KPT-330通過(guò)抑制RANKL誘導(dǎo)的NF-κB和NFATc1，直接損害破骨細(xì)胞形成和骨吸收，對(duì)成骨細(xì)胞和BMSCs影響極低。

合成路線

塞利尼索的合成路線如下圖

塞利尼索 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

塞利尼索 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-17536	塞利尼索 Selinexor	1393477-72-9	5 mg	710元
2025/05/22	HY-17536	塞利尼索 Selinexor	1393477-72-9	10 mM * 1 mLin DMSO	781元

塞利尼索 生產(chǎn)廠家

 

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• (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide(Selinexor)
• (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyrazin-2-ylprop-2-enehydrazide
• CS-1056
• KPT330; KPT 330
• KPT-330,Selinexor, >98%
• SELINEXOR;KPT330;KPT 330
• (KPT330)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
• KPT330,Selinexor
• Aloradine
• 2-Propenoic acid, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 2-(2-pyrazinyl)hydrazide, (2Z)-
• (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
• Selinexor (KPT-330)
• (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 2-(2-pyrazinyl)hydrazide
• KPT-330