1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前體藥物，是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR2抑制劑，IC50為25 nM。

靶點(diǎn)

Target	Value
VEGFR2	25 nM
Flk1	89 nM
FGFR1	148 nM
VEGFR1	380 nM

體外研究

BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分別為40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1細(xì)胞和 HepG-2細(xì)胞,顯著抑制VEGFR-2，F(xiàn)GFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 BMS-582664單獨(dú)作用于未經(jīng)刺激的細(xì)胞，則對(duì)ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平?jīng)]有影響。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes)，IC50分別為2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固態(tài)穩(wěn)定性（在放置干燥劑的12周期間50°C下僅有0.3％降解），在pH為6.5時(shí)也具有可觀的液態(tài)穩(wěn)定性。

體內(nèi)研究

BMS-582664 (50 mg/kg) 處理小鼠，AUC為 136 μM×hr，Cmax 為41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)處理小鼠，迅速被吸收，T _max 為1小時(shí), 半衰期 (t _1/2 )為 2.7小時(shí)，平均滯留時(shí)間 (MRT) 為 3.6 小時(shí)。BMS-582664 (25 mg/kg)處理大鼠，AUC為13.4 μM×hr，Cmax為6.4 μM。 BMS-582664 處理攜帶H3396移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為85% 和 97%，這種作用存在劑量依賴性。 BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg劑量處理攜帶病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)速度分別為 55% 和13%。BMS-582664（60 mg/kg,口服）作用于攜帶病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，顯著降低腫瘤重量，促進(jìn)細(xì)胞凋亡，降低微血管密度，抑制細(xì)胞增殖，并下調(diào)細(xì)胞周期調(diào)控。 BMS-582664 處理攜帶L2987 非小細(xì)胞肺癌移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為85% 和 97% ，這種作用存在劑量依賴性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于兩種攜帶移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的新增長(zhǎng)。

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-10336	1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 Brivanib (alaninate)	649735-63-7	1 mg	586元
2025/05/22	S1138	1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 Brivanib Alaninate (BMS-582664)	649735-63-7	10mg	3915.09元

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 生產(chǎn)廠家

 

649735-63-7, 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 相關(guān)搜索:

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