RG108性質、用途與生產工藝

生物活性

RG108是一種DNA甲基轉移酶抑制劑，IC50為115 nM，不會引起共價酶的誘捕。

體外研究

RG108 effectively blocks DNA methyltransferases in vitro and does not cause covalent enzyme trapping in human cell lines. Incubation of cells with low micromolar concentrations of RG108 results in significant demethylation of genomic DNA without any detectable toxicity. Intriguingly, RG108 causes demethylation and reactivation of tumor suppressor genes, but it does not affect the methylation of centromeric satellite sequences. In another study, the synthesis and in vitro analysis of a biotinylated RG108 conjugate is investigated to evaluate the interactions with DNA methyltransferase enzymes. In a recent study, it is shown RG108 can significantly reduce the DNA methyltransferases activity in SM derived iPS cells as compared to the native SMs.

生物活性

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一種DNA methyltransferase抑制劑，無細胞試驗中IC50為115 nM，不會引起共價酶的誘捕。

靶點

Target	Value
DNA methyltransferase (Cell-free assay)	115 nM

體外研究

RG108有效阻斷體外人細胞系中DNA甲基轉移酶，并且不會引起共價酶俘獲。細胞用低微摩爾濃度的RG108培育，導致基因組DNA顯著脫甲基化，而沒有可檢測的毒性。有趣的是，RG108引起腫瘤抑制基因脫甲基和再活化，但是它不影響著絲?；蛐蛄械募谆?。在另一個研究中，進行生物素化RG108綴合物的合成和體外分析以評估與DNA甲基轉移酶的相互作用。最近的研究表明，與天然SMs相比，RG108能夠顯著降低SM衍生的iPS細胞中DNA活性。

RG108 上下游產品信息

上游原料

下游產品

RG108 試劑級價格

更新日期	產品編號	產品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/11/08	S2821	RG108 RG108	48208-26-0	10mg	941.58元
2024/11/08	S2821	RG108 RG108	48208-26-0	10mM(1mL in DMSO)	1227.58元

RG108 生產廠家

 

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