REL-(1R,5S,6S)-6-氨基-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

應(yīng)用

氟喹諾酮類(lèi)藥物主要用于治療呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、性傳播疾病、皮膚和皮膚軟組織感染。(1α，5α，6α)-6-氨基-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-羧酸1,1-二甲基乙基酯是制備組蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制劑的中間體，具有I類(lèi)選擇性和良好的口服生物利用度?？捎糜诩谆撬岚⒗ド承堑暮铣?。

制備

取干燥的三口反應(yīng)瓶，一口裝有氯化鈣干燥器，一口裝有滴液漏斗，四氫呋喃溶液需提前進(jìn)行無(wú)水處理。稱(chēng)取叔丁酯甲酰氯溶于180mL無(wú)水四氫呋喃溶液中，啟動(dòng)攪拌裝置。溶解后將溶液緩慢加入到冰水浴條件下的200mL四氫呋喃溶液中（3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-6-胺已溶于四氫呋喃溶液），立即有固體析出，加完后在35℃繼續(xù)攪拌4小時(shí)，薄層色譜檢測(cè)反應(yīng)進(jìn)度。等反應(yīng)完成，反應(yīng)液冷卻后，再向反應(yīng)中加400mL冰水，使產(chǎn)物析出完全，抽濾得淺黃色固體。干燥后用無(wú)水乙醇結(jié)晶，得到REL-(1R,5S,6S)-6-氨基-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯。

REL-(1R,5S,6S)-6-氨基-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-羧酸叔丁酯 上下游產(chǎn)品信息

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