丁酸氯維地平性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

注射型抗高血壓藥物

丁酸氯維地平是一種創(chuàng)新的注射型抗高血壓藥物，由英國阿斯利康公司(AstraZeneca)原研制，商品名：Cleviprex，用于治療急性高血壓，效果可持續(xù)72小時，該藥可在口服藥物無效或患者不方便使用口服藥物時使用，其起效迅速。與現(xiàn)有高血壓藥物通過腎或肝臟代謝不同，丁酸氯維地平在血液中代謝，不會在體內(nèi)積蓄，特別適用于那些晚期器官損害的患者。
美國The Medicines Company擁有在除日本以外的全球市場開發(fā)和商業(yè)化授權(quán)，并于2008年8月11日首次在美國上市本品。
氯維地平制劑為注射用乳劑，需冰箱2~8℃保存，可能會對銷售帶來不利影響。
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藥理作用

氯維地平為二氫吡啶衍生物，是一種超短效的靜脈注射用鈣通道阻斷劑，曾由阿斯利康公司作為圍手術(shù)期出現(xiàn)高血壓短期控制藥物進行開發(fā)，但開發(fā)曾一度中止。氯維地平具有高度的血管及心肌選擇性，在體內(nèi)迅速代謝為非活性物質(zhì)。氯維地平具有很強的降低脈率的活性，對全身血管及肺血管也有擴張效果。
2002年，Medicines公司從阿斯利康公司獲得了該產(chǎn)品的授權(quán)。
2008年8月1日，美國食品與藥品管理局FDA批準The Medicines公司生產(chǎn)的靜脈注射用制劑--丁酸氯維地平注射用乳劑(Cleviprex)可用于在不適用或不希望使用口服制劑的情況下用于高血壓的治療。該品是10年后美國FDA批準的又一個新型靜脈注射用抗高血壓藥，代表了當前高血壓治療中的一大進步，其可以在危重病護理中快速、精確地控制血壓。來自急診室、手術(shù)室和重癥監(jiān)護室的綜合資料顯示，丁酸氯維地平的上市，將為醫(yī)生控制患者血壓時提供新的、重要的臨床手段。據(jù)臨床研究信息表明，本品起效快，作用消除也快，可遞增劑量精確地控制血壓。與目前許多靜脈注射經(jīng)腎和(或)肝代謝的抗高血壓藥不同，其在血液和組織中代謝，因而不在體內(nèi)蓄積。
氯維地平是一個二氫吡啶類L-型鈣通道阻滯劑，L-型鈣通道在動脈平滑肌去極化時調(diào)節(jié)鈣的流入。麻醉大鼠和狗試驗表明本品通過減少全身血管阻力降低平均動脈血壓。本品不能降低心臟充盈壓，證實對靜脈容量血管沒用影響。本品最先在美國獲準上市是基于其對1406例治療和手術(shù)患者6項Ⅲ期臨床研究的結(jié)果。所有Ⅲ期臨床研究均符合其主要終點指標。本品可引起全身性低血壓和反射性心動過速，其最常見的不良反應(yīng)(>2%)：頭痛，惡心和嘔吐。

專利情況

目前在中國申請的有關(guān)氯維地平的專利兩篇，公開號CN1137269、CN1136774，申請日均為1994年11月3日，已授權(quán)。CN1137269專利名稱為“短效的二氫吡啶類化合物及制備方法和用途”，保護了化合物、制備方法及用途；CN1136774保護了注射用乳劑。此外，瑞典阿斯利康有限公司2000年申請了新制備方法專利，WO0031035，未在中國申請。2014年11月3日此專利已經(jīng)到期，目前即可在國內(nèi)銷售該品種。

生物活性

Clevidipine Butyrate是一種二氫吡啶類鈣離子通道抑制劑，用于降血壓。

靶點

Target	Value
Calcium channel

丁酸氯維地平 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

丁酸氯維地平 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2024/11/11	XW1672217182	丁酸氯維地平	167221-71-8	500MG	207元
2024/11/11	XW1672217181	丁酸氯維地平	167221-71-8	100MG	94元

丁酸氯維地平 生產(chǎn)廠家

 

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• 166432-28-9
• 3-((丁氧基)甲基) 5-甲基 4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯
• 氯維地平 CLEVIDIPINE BUTYRATE
• 氯維地平丁酸酯
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• 丁酸氯維地平中間體:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯
• 綠維地平雜質(zhì)
• 丁酸氯維地平
• 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯
• 氯維地平丁酸酯/丁酸氯維地平
• 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸[(1-丁酰氧基)甲基](甲基)酯
• 丁酸氯維地平
• 氯維地平丁酸酯/丁酸氯維地平(標準品)
• 氯維地平對照品
• 167221-71-8
• 3-Aminocrotonic acid cinnamy ester
• Clevidipine Reference
• Cleviprex
• 4-b-D-Xylopentaose
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• Clevidipine butyrate USP/EP/BP
• 4-(2,3-Dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic Aicd 3-[(Butyryloxy)methyl] 5-Methyl Ester
• 3-((Butyryloxy)methyl) 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• evidipine
• 5-O-(butanoyloxymethyl) 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• Cloweidipine butyrate