99533-80-9
中文名稱
K-252A
英文名稱
K-252A
CAS
99533-80-9
分子式
C27H21N3O5
分子量
467.47
MOL 文件
99533-80-9.mol
更新日期
2024/12/19 09:11:36
99533-80-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
K252A型K-252A蛋白酶抑制劑
(+)-抗生素 K 252A
(9S,10R,12R)-9,12-環(huán)氧-1H-二吲哚并[1,2,3-fg：3',2',1'-kl]吡咯并[3,4-i][1,6]苯并重氮辛-10-羧酸,2,3,9,10,11,12-六氫-10-羥基-9-甲基-1-氧代甲酯
英文別名
sf2370K-252A
antibiotick252a
K 252a(SF 2370)
antibioticsf2370
K-252A, NOCARDIOPSIS SP
PROTEIN KINASE INHIBITOR
(9-alpha,10-beta,12-alpha)-este
PROTEIN KINASE INHIBITOR K-252A
PROTEIN KINASE INHIBITOR FROM NORCARDIOP SIS SP.
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)262-273℃ (decomposition) (methanol )
沸點(diǎn)685.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.68
閃點(diǎn)87℃
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMF: 1 mg/mL
溶解度DMF：1 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.95±0.40(Predicted)
形態(tài)凍干固體。
顏色白色或灰白色
穩(wěn)定性自購(gòu)買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H360D-H371
防范說(shuō)明P202-P260-P264-P270-P280-P308+P311
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,T
危險(xiǎn)類別碼61-20/21/22-68/20/21/22
安全說(shuō)明22-24/25-45-36/37-53
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)NA 1993 / PGIII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)NZ0550000
F8-10
海關(guān)編碼29349990
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
K-252a 可從土壤真菌Nocardiopsis sp.中分離得到的一種十字孢堿的類似物，是蛋白激酶的抑制劑，對(duì) PKC、PKA、II型鈣調(diào)素依賴性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分別為470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一種有效抑制 NGF 受體 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 為 3 nM。生物活性
K-252a 可從土壤真菌Nocardiopsis sp.中分離得到的一種十字孢堿的類似物，是蛋白激酶的抑制劑，對(duì) PKC、PKA、II型鈣調(diào)素依賴性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分別為470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一種有效抑制 NGF 受體 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 為 3 nM。靶點(diǎn)
IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca 2+ /calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase).
體外研究
K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth.
Western Blot Analysis.
| Cell Line: | LINC00641-overexpressed cell line. |
| Concentration: | 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)). |
| Incubation Time: | 6 h. |
| Result: | Decreased p-Akt and p-TrkB levels. |
Cell Viability Assay.
| Cell Line: | PC12 subclone h cells. |
| Concentration: | 3 to 100 nM. |
| Incubation Time: | 8 d. |
| Result: | Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth. |
體內(nèi)研究
K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH.
| Animal Model: | Mice. |
| Dosage: | 20 mg/kg/day. |
| Administration: | Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days. |
| Result: | Dampened the neuroprotective effects induced by TH. |