97747-88-1
97747-88-1 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
概述
利洛司酮與Ru486的化學(xué)結(jié)構(gòu)相近，同為炔諾酮C11、C17取代化合物。其與米非司酮的結(jié)構(gòu)差異僅在與抗糖皮質(zhì)激素活性強(qiáng)弱有關(guān)的C17α取代基，利洛司酮為17-丙烯醇基，米非司酮為17-丙炔基。此點(diǎn)結(jié)構(gòu)上的微小變化很好地分化抗孕激素與抗糖皮質(zhì)激素活性。抗孕激素作用為米非司酮的1～3倍，而抗糖皮質(zhì)激素活性僅為米非司酮的10%。利洛司酮不具孕激素樣作用，它與雌、雄激素受體及鹽皮質(zhì)激素受體幾乎無親和力，因此不顯示相應(yīng)的激素及抗激素活性。利洛司酮能促進(jìn)早孕婦女子宮蛻膜腺細(xì)胞PG的合成與釋放，抑制PG的分解代謝，使局部PG含量增高，發(fā)揮抗早孕作用。應(yīng)用
利洛司酮能促進(jìn)早孕婦女子宮蛻膜腺細(xì)胞PG的合成與釋放，抑制PG的分解代謝，使局部PG含量增高，發(fā)揮抗早孕作用。利洛司酮和RU486均能使大鼠動(dòng)情周期紊亂。利洛司酮能可逆性抑制大鼠、械猴排卵l`9•2’l，同時(shí)測得動(dòng)物動(dòng)情前期LH輕度升高，而排卵前LH峰明顯受抑。