96206-92-7
中文名稱
MPEP
英文名稱
MPEP
CAS
96206-92-7
分子式
C14H12ClN
分子量
229.7
MOL 文件
96206-92-7.mol
更新日期
2024/12/25 14:31:45
96206-92-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶2-甲基-6-(苯基炔基)吡啶
2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶
2-甲基-6-(苯乙炔)吡啶鹽酸鹽
英文別名
MPEPCS-715
MPEP,HCl
MPEP 100MG
MPEP USP/EP/BP
MPEP HYDROCHLORIDE
2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine
Pyridine, 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)-
6-METHYL-2-(PHENYLETHYNYL)-PYRIDINE HCL
2-METHYL-6-(PHENYLETHYNYL)PYRIDINE HYDROCHLORIDE
所屬類別
生物化工：GluR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)45-45.5 °C
沸點(diǎn)124.5-126.5 °C(Press: 0.5 Torr)
密度1.10±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at +4°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)2.97±0.12(Predicted)
形態(tài)類白色粉末。
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性感光
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
MPEP是一種選擇性mGlu5受體拮抗劑，IC50為36 nM，對(duì)mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受體幾乎沒(méi)有作用活性。體外研究
直到100 μM濃度 MPEP對(duì)CHO-K1細(xì)胞中表達(dá)的重組人源mGlu1b受體以及 L(tk-)細(xì)胞中內(nèi)源表達(dá)的嘌呤受體都沒(méi)有明顯的激動(dòng)或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP積聚以及 [35S]-GTPγS與重組人源 II 型和III 型代謝型谷氨酸受體 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ，人源紅藻氨酸 (GluR6) 受體亞型的結(jié)合過(guò)程中都沒(méi)有明顯的激動(dòng)或拮抗活性。在新生大鼠海馬, 紋狀體以及大腦皮層但不包括小腦在內(nèi)的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解， IC50分別為8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM 。MPEP在一種重組表達(dá)系統(tǒng)中正向調(diào)節(jié)hmGluR4, 這一效果完全依賴與orthosteric 拮抗劑 L -AP4的激活。體內(nèi)研究
當(dāng)微電泳給予應(yīng)用于大鼠大腦時(shí), MPEP會(huì)降低DHPG誘導(dǎo)的刺激但對(duì)AMPA誘導(dǎo)的刺激沒(méi)有影響。靜脈注射MPEP會(huì)很快抑制DHPG誘導(dǎo)的刺激 ，這種抑制作用具有劑量依賴特性，但對(duì)AMPA誘導(dǎo)的刺激沒(méi)有影響。在弗氏完全佐劑和松節(jié)油炎性痛模型中口服MPEP 同樣 表現(xiàn)出很好的抗痛覺(jué)過(guò)敏活性。在大鼠沖突飲水和高架十字迷宮試驗(yàn)以及小鼠四平皿試驗(yàn)中MPEP (1-30 mg/kg) 誘導(dǎo)產(chǎn)生抗焦慮樣的效果。MPEP (1-20 mg/kg)縮短了小鼠懸尾實(shí)驗(yàn)中不動(dòng)時(shí)間但對(duì)行為絕望測(cè)試中的大鼠沒(méi)有影響。MPEP對(duì)自主活動(dòng)以及運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性沒(méi)有影響 。MPEP 明顯減少fmr1而不是野生型的中心區(qū)域進(jìn)入次數(shù)和持續(xù)時(shí)間。在曠場(chǎng)試驗(yàn)中, MPEP減少fmr1tm1Cgr的中心區(qū)域行為，以致跟野生型無(wú)法區(qū)別。在測(cè)試的四組中，10 mg/kg 和 30 mg/kg MPEP顯著減少其中三組總的自主活動(dòng)。特征
MPEP 對(duì)其它I/II/III 型代謝型谷氨酸受體沒(méi)有作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| mGluR5 | 36 nM |
體外研究
直到100 μM濃度 MPEP對(duì)CHO-K1細(xì)胞中表達(dá)的重組人源mGlu1b受體以及 L(tk 。MPEP在一種重組表達(dá)系統(tǒng)中正向調(diào)節(jié)hmGluR4, 這一效果完全依賴與orthosteric 拮抗劑 L -AP4的激活。
體內(nèi)研究
當(dāng)微電泳給予應(yīng)用于大鼠大腦時(shí), MPEP會(huì)降低DHPG誘導(dǎo)的刺激但對(duì)AMPA誘導(dǎo)的刺激沒(méi)有影響。靜脈注射MPEP會(huì)很快抑制DHPG誘導(dǎo)的刺激 ，這種抑制作用具有劑量依賴特性，但對(duì)AMPA誘導(dǎo)的刺激沒(méi)有影響。在弗氏完全佐劑和松節(jié)油炎性痛模型中口服MPEP 同樣 表現(xiàn)出很好的抗痛覺(jué)過(guò)敏活性。在大鼠沖突飲水和高架十字迷宮試驗(yàn)以及小鼠四平皿試驗(yàn)中MPEP (1-30 mg/kg) 誘導(dǎo)產(chǎn)生抗焦慮樣的效果。MPEP (1-20 mg/kg)縮短了小鼠懸尾實(shí)驗(yàn)中不動(dòng)時(shí)間但對(duì)行為絕望測(cè)試中的大鼠沒(méi)有影響。MPEP對(duì)自主活動(dòng)以及運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性沒(méi)有影響 。MPEP 明顯減少fmr1而不是野生型的中心區(qū)域進(jìn)入次數(shù)和持續(xù)時(shí)間。在曠場(chǎng)試驗(yàn)中, MPEP減少fmr1。