945016-63-7
中文名稱
3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚
英文名稱
3-(2-chloropyriMidin-4-yl)-1H-indole
CAS
945016-63-7
分子式
C12H8ClN3
分子量
229.665
MOL 文件
945016-63-7.mol
更新日期
2024/12/25 20:56:13
945016-63-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-(2-氯-4-嘧啶基)-1H-吲哚3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚
英文別名
3-(2-Chloro-4-pyrimidyl)indole3-(2-Chloro-4-pyrimidinyl)-1H-indole
3-(2-chloropyriMidin-4-yl)-1H-indole
1H-Indole, 3-(2-chloro-4-pyrimidinyl)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：吲哚類化合物常見問題列表
應(yīng)用
3-(2-氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚可作為有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，主要用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。應(yīng)用
2，3，4-三甲氧基苯甲醛，是一種重要的醫(yī)藥中間體，可用于新型藥物Ca2+通道阻滯劑地合成。該藥可選擇性用于腦動(dòng)脈，減少頭痛發(fā)生率，在歐美市場(chǎng)有一定的需求量。也可作為曲美他嗪雜質(zhì)C，可用于曲美他嗪研發(fā)過程中的標(biāo)準(zhǔn)制定中，雜質(zhì)的研究是藥品研發(fā)的一項(xiàng)重要內(nèi)容。制備
以沒食子酸衍生物2，3，4-三 羥基苯甲醛為主原料，硫酸二甲酯為烷化劑，在相轉(zhuǎn)移催化劑季胺鹽及氫氧化鈉的存在下，通過O-烷化方法進(jìn)行甲基化反應(yīng)，化學(xué)反應(yīng)式如下：
控制反應(yīng)溫度50～70℃，反應(yīng)后物料靜置分層，取上層油狀物經(jīng)水洗至中性，減壓蒸餾，精制得白色結(jié)晶粉末即為產(chǎn)品曲美他嗪雜質(zhì)C。烷化劑硫酸二甲酯、催化劑季胺鹽及氫氧化鈉分次投料，使甲基化反應(yīng)分為多階段完成；各物料的重量投料比如下：2，3，4-三羥基苯甲醛∶硫酸二甲酯∶PTC催化劑＝1∶3～4∶0.08～0.1。投料方案，使2，3，4-三甲氧基苯甲 醛產(chǎn)物收率達(dá)88％；采用新型相轉(zhuǎn)移催化劑，反應(yīng)條件溫和、純度達(dá)99％以上，高純度產(chǎn)品可確保本產(chǎn)品作為醫(yī)藥生產(chǎn)的中間體的可靠性。