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931398-72-0

中文名稱 IOX 2
英文名稱 IOX2
CAS 931398-72-0
分子式 C19H17N2O4
分子量 337.349
MOL 文件 931398-72-0.mol
更新日期 2024/12/15 19:35:19
931398-72-0 結(jié)構(gòu)式 931398-72-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物IOX 2
脯氨酰羥化酶-2抑制劑(PHD2抑制劑)(IOX2)
2-(1-芐基-4-羥基-2-氧代-1,2-二氫喹啉-3-甲酰氨基)乙酸
N-[[4-羥基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氫-3-喹啉基]羰基]甘氨酸
N-[[4-羥基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氫-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2)
英文別名
IOX2
JICL38
CS-564
IOX 2, >=98%
IOX2(Glycine)
IOX-2
IOX2
IOX 2
IOX2
IOX 2
IOX-2
JICL38
(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine
2-[(1-BENZYL-4-HYDROXY-2-OXOQUINOLINE-3-CARBONYL)AMINO]ACETIC ACID
2-(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxaMido)acetic acid
所屬類別
生物化工:HIF 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)642.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.470±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加熱)
酸度系數(shù)(pKa)3.61±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyCAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
防范說明P301+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25
安全說明45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

常見問題列表

生物活性
IOX2是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)(HIF-1α脯氨酰羥化酶-2)抑制劑,IC50為21 nM,比作用于JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。
體外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50為21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細(xì)胞,50 μM時(shí),作用于RCC4細(xì)胞,抑制HIF-1α羥化。 缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)通過在HIF-1α亞單位,由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2 HIF 脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物,從而充當(dāng)HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。
生物活性
IOX2 (JICL38)是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。
靶點(diǎn)
TargetValue
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
體外研究

IOX2有效抑制PHD2 (IC50為21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細(xì)胞,50 μM時(shí),作用于RCC4細(xì)胞,抑制HIF-1α羥化。 缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)通過在HIF-1α亞單位,由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2 HIF 脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物,從而充當(dāng)HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。

體內(nèi)研究

To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish ( Danio rerio ). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.

圖譜信息

IOX 2價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-15468IOX 2
IOX2
931398-72-05mg707元
2024/11/08HY-15468IOX 2
IOX2
931398-72-010mM * 1mLin DMSO778元
2024/11/08HY-15468IOX 2
IOX2
931398-72-010mg1083元
"931398-72-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
808118-40-3 362-07-2 871700-17-3 1227158-85-1 136194-77-9 763113-22-0