928134-65-0
中文名稱
LCI 699
英文名稱
LCI699
CAS
928134-65-0
分子式
C13H10FN3
分子量
227.24
MOL 文件
928134-65-0.mol
更新日期
2024/12/24 14:30:17
928134-65-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物OSILODROSTAT人11Β-羥化酶和醛固酮合成酶抑制劑(OSILODROSTAT)
英文別名
LCI699CS-2488
LCI 699NX
Osilodrostat
Osilodrostat (LCI699)
Isturisa (Osilodrostat)
Osilodrostat(LCI699) free base
4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile
4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
Benzonitrile, 4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluoro-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點433.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:147.5(Max Conc. mg/mL);649.1(Max Conc. mM)
Ethanol:72.5(Max Conc. mg/mL);319.05(Max Conc. mM)
Ethanol:72.5(Max Conc. mg/mL);319.05(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.97±0.40(Predicted)
形態(tài)A solid
顏色White to yellow
常見問題列表
生物活性
LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成的最后一步。靶點
| Target | Value |
|
11β-hydroxylase
() | 2.5 nM |
體外研究
LCI699除了抑制CYP11B1外，還能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。
體內(nèi)研究
LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制劑，11β-hydroxylase是催化皮質(zhì)醇合成最后一步的酶，半衰期約為4小時。在原發(fā)性高血壓和原發(fā)性醛固酮增多癥的患者中，能降低血壓。在庫興氏病的概念驗證研究種，LCI699顯示出良好的耐受性和安全性。LCI699的處理能夠有效地抑制原發(fā)性醛固酮癥患者中的醛固酮合酶。