919486-40-1
中文名稱
AS1517499
英文名稱
5-PyriMidinecarboxaMide, 2-[[2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)ethyl]aMino]-4-[(phenylMethyl)aMino]-
CAS
919486-40-1
分子式
C20H20ClN5O2
分子量
397.86
MOL 文件
919486-40-1.mol
更新日期
2023/07/03 08:48:29
919486-40-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AS15174994-(芐氨基)-2-((3-氯-4-羥基苯乙基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
4-(芐基氨基)-2-((3-氯-4-羥基苯乙基)氨基)嘧啶-5-羧酰胺
英文別名
CS-2440AS 1517499
AS-1517499
AS 1517499
AS-1517499
AS1517499
AS 1517499
919486-40-1
4-(Benzylamino)-2-((3-chloro-4-hydroxyphenethyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide
5-PyriMidinecarboxaMide, 2-[[2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)ethyl]aMino]-4-[(phenylMethyl)aMino]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMF: 25mg/mL; DMF:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14mg/mL; DMSO: 15mg/mL; Ethanol: 5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIInChI=1S/C20H20ClN5O2/c21-16-10-13(6-7-17(16)27)8-9-23-20-25-12-15(18(22)28)19(26-20)24-11-14-4-2-1-3-5-14/h1-7,10,12,27H,8-9,11H2,(H2,22,28)(H2,23,24,25,26)
InChIKeyOZRMEKAUZBKTTC-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(NCCC2=CC=C(O)C(Cl)=C2)=NC=C(C(N)=O)C(NCC2=CC=CC=C2)=N1
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AS1517499是一種新型有效的STAT6抑制劑，IC50為21 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
STAT6
(Cell-free assay) | 21 nM |
體外研究
AS1517499抑制IL-4誘導(dǎo)的小鼠脾臟T細(xì)胞向Th2分化，但對(duì)IL-12誘導(dǎo)的Th1分化沒(méi)有影響。AS1517499能夠阻止IL-4激活的、由STAT6介導(dǎo)的原代PCa細(xì)胞形成克隆潛力的增加。濃度為300 nM時(shí)，AS1517499降低了原代基底PCa細(xì)胞的形成克隆潛能。
體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)進(jìn)行AS1517499處理，AS1517499可通過(guò)抑制氣管平滑肌中RhoA的上調(diào)，減緩抗原誘導(dǎo)的氣管平滑肌高反應(yīng)性，這可能是由于AS1517499降低了小鼠氣管中IL-13的產(chǎn)生。AS1517499可通過(guò)抑制PPARγ來(lái)減少凋亡細(xì)胞灌注對(duì)bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化的預(yù)防效果。