887686-02-4
中文名稱
OSS-128167
英文名稱
OSS-128167
CAS
887686-02-4
分子式
C19H14N2O6
分子量
366.32
MOL 文件
887686-02-4.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:09
887686-02-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物OSS_1281675-(3-(呋喃-2-甲酰胺基)苯甲酰氨基)-2-羥基苯甲酸
英文別名
SIRT6-IN-1OSS-128167
OSS-128167(SIRT6-IN-1)
OSS-128167
OSS 128167
OSS128167
Benzoic acid, 5-[[3-[(2-furanylcarbonyl)amino]benzoyl]amino]-2-hydroxy-
常見問題列表
生物活性
OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一種特異性的 SIRT6 抑制劑，對(duì)SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分別為89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制中起到抗病毒的作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SIRT6
(Cell-free) | 89 μM |
|
SIRT2
(Cell-free) | 751 μM |
|
SIRT1
(Cell-free) | 1578 μM |
體外研究
OSS-128167對(duì)SIRT6具有特異性，其對(duì)SIRT1和SIRT2的IC50s比對(duì)SIRT6的高約20倍。它具有細(xì)胞滲透性，在培養(yǎng)細(xì)胞中具有活性。OSS-128167能夠增加H3K9乙?；虶LUT-1的表達(dá)水平。
體內(nèi)研究
OSS_128167 (50 mg/kg; intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days; male HBV transgenic mice) treatment markedly suppresses the level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA in HBV transgenic mice.
| Animal Model: | Male HBV transgenic mice (6-8-week-old) |
| Dosage: | 50 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days |
| Result: | The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice. |