868273-06-7
中文名稱
ORG275695-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺
英文名稱
5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(4-piperidin-1-yl-phenyl)-ethyl]-amide
CAS
868273-06-7
分子式
C24H28ClN3O
分子量
409.95
MOL 文件
868273-06-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
868273-06-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ORG 275695-氯-3-乙基N-[2-(4-哌啶-1-基)苯基乙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
5-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺
ORG275695-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺
英文別名
CS-412Org 27569
ORG 27569
ORG-27569
N-(4-(piperidin-1-yl)phenethyl)-5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxamide
5-Chloro-3-ethyl-N-(4-(piperidin-1-yl)phenethyl)-1H-indole-2-carboxamide
5-Chloro-3-ethyl-N-[2-[4-(1-piperidinyl)phenyl]ethyl-1H-indole-2-carboxamide
1H-Indole-2-carboxamide,5-chloro-3-ethyl-N-[2-[4-(1-piperidinyl)phenyl]ethyl]-
Org27569 5-Chloro-3-ethyl-N-[2-[4-(1-piperidinyl)phenyl]ethyl-1H -indole-2-carboxamide
5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(4-piperidin-1-yl-phenyl)-ethyl]-amide
5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(4-piperidin-1-yl-phenyl)-ethyl]-amide USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Cannabinoid Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)660.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O：<2毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)14.87±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Org 27569是cannabinoid CB1 receptor變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，通過(guò)增強(qiáng)激動(dòng)劑親和力而誘導(dǎo)CB1受體狀態(tài)改變，且降低逆向激動(dòng)劑的親和力。體外研究
Org 27569是CB1大麻素受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。它顯著增加CB1受體與激動(dòng)劑的結(jié)合，并顯著降低CB1受體與反向激動(dòng)劑的特異性結(jié)合。 Org 27569誘導(dǎo)CB1以高親和力結(jié)合激動(dòng)劑，受體內(nèi)化，以及下游ERK磷酸化。變構(gòu)配體Org 27569促進(jìn)激動(dòng)劑與CB1的結(jié)合，但是阻斷TM6中的構(gòu)象變化。Org 27569誘捕受體與不同的激動(dòng)劑結(jié)合，但沒(méi)有構(gòu)象狀態(tài)的信號(hào)。特征
誘捕受體與不同的激動(dòng)劑結(jié)合，但沒(méi)有構(gòu)象狀態(tài)的信號(hào)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CB1 |
體外研究
Org 27569是CB1大麻素受體的別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。它顯著增加CB1受體與激動(dòng)劑的結(jié)合，并顯著降低CB1受體與反向激動(dòng)劑的特異性結(jié)合。 Org 27569誘導(dǎo)CB1以高親和力結(jié)合激動(dòng)劑，受體內(nèi)化，以及下游ERK磷酸化。變構(gòu)配體Org 27569促進(jìn)激動(dòng)劑與CB1的結(jié)合，但是阻斷TM6中的構(gòu)象變化。Org 27569誘捕受體與不同的激動(dòng)劑結(jié)合，但沒(méi)有構(gòu)象狀態(tài)的信號(hào)。