86541-77-7
中文名稱(chēng)
鹽酸貝那普利
CAS
86541-77-7
分子式
C24H28N2O5 HCl
分子量
460.96
MOL 文件
86541-77-7.mol
更新日期
2024/07/09 16:19:32
86541-77-7 結(jié)構(gòu)式
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗高血壓藥
鹽酸貝那普利又稱(chēng)洛丁新、苯那普利，是一種抗高血壓藥，屬于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，由瑞士汽巴-嘉基制藥公司首先研發(fā)成功，國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)企業(yè)是北京諾華制藥有限公司，本品是一種前體藥，水解后成活性物質(zhì)貝那普利拉，可抑制ACE，阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，使全身外周血管舒張，降低血管阻力，產(chǎn)生降壓作用。多數(shù)患者單劑量服藥后約1h開(kāi)始出現(xiàn)降壓作用，2～4h內(nèi)達(dá)到高峰，降壓作用至少持續(xù)24小時(shí)。重復(fù)用藥通常1周后獲得最大降壓效果，長(zhǎng)期治療可維持療效。鹽酸貝那普利ACE抑制作用有組織選擇性，它與心臟、血管、腎臟等組織器官ACE的親和力非常強(qiáng)，其中又以與腎組織ACE的親和力為最強(qiáng)，這是長(zhǎng)期應(yīng)用中對(duì)高血壓患者靶器官保護(hù)作用的基礎(chǔ)。
口服迅速吸收，Tmax為30min，吸收量至少是服藥劑量的37%。迅速轉(zhuǎn)換成藥理活性的代謝物貝那普利拉，后者Tmax為90min。以靜脈注射貝那普利拉計(jì)絕對(duì)生物利用度為27%。進(jìn)食后可延遲本藥的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽?。PPB約95%。貝那普利無(wú)積蓄，貝那普利拉少量積蓄。貝那普利拉T1/2為10～11h，連續(xù)給藥2～3天達(dá)Css。本藥從血漿中迅速消除(4h內(nèi)完全消除)，主要經(jīng)腎和膽汁消除?？诜舅幒?%以原型，20%以貝那普利拉形式從尿中排泄。輕、中度腎功能不全(肌酐清除率30～80 ml/分)不影響其藥代學(xué)，重度腎功能不全者需減量。肝硬化所致肝功能不全者，本藥的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度均不受影響。
用途及用法
主要用于高血壓，也可用于充血性心力衰竭，作為對(duì)洋地黃和/或利尿劑反應(yīng)不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級(jí)Ⅱ～Ⅳ)的輔助治療。高血壓病人：po，10mg，qd。如血壓下降不滿(mǎn)意，可加至20mg/d或加服另一種抗高血壓藥(最好是噻嗪類(lèi)利尿劑)。嚴(yán)重腎功能不全者(肌酐清除率<30 ml/min)者，初始劑量為5mg/d。充血性心衰病人：po，初始劑量為2.5 mg/d，可逐漸增至20 mg/d。
不良反應(yīng)
鹽酸貝那普利耐受良好，不良反應(yīng)輕，偶見(jiàn)頭暈，疲勞，癥狀性低血壓，胃腸不適，皮疹，瘙癢，潮紅，尿頻，咳嗽，呼吸道癥狀和頭痛。罕見(jiàn)肝炎，膽汁淤積型黃疸，血管水腫。尿素氮和肌酐可能輕度升高，尤其是腎動(dòng)脈狹窄者及同時(shí)服用利尿劑者。腎功能不全者，糖尿病和并用治療低血鉀藥物者，可能會(huì)出現(xiàn)高鉀血癥。其中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)頭暈發(fā)生率為 0.6%、咳嗽為0.5%，5%患者因不良反應(yīng)而停藥(安慰劑對(duì)照組為3%)。注意事項(xiàng)
對(duì)本品過(guò)敏者、有血管神經(jīng)性水腫史的患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。腎動(dòng)脈狹窄、主動(dòng)脈及二尖瓣狹窄、麻醉、高血鉀、合并使用保鉀類(lèi)利尿劑或補(bǔ)充鉀時(shí)應(yīng)慎用。用本藥治療的血液透析病人不應(yīng)使用高通透性聚丙烯腈膜。出現(xiàn)面部浮腫 (血管神經(jīng)性水腫)或膽汁淤積型黃疸時(shí)停用。噻嗪類(lèi)利尿藥、鈣拮抗藥或β阻滯藥可增強(qiáng)本品作用。非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可減弱鹽酸貝那普利作用。本品可升高鋰制劑血藥濃度。