854107-55-4
中文名稱
PONESIMOD
英文名稱
(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
CAS
854107-55-4
分子式
C23H25ClN2O4S
分子量
460.97
MOL 文件
854107-55-4.mol
更新日期
2024/12/22 17:43:21
854107-55-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PONESIMOD 英文別名
CS-2358CS-2110
PonesiMod
ACT 128800
PONESIMOD,ACT-128800
ACT128800
ACT 128800
ACT-128800
(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
5-[3-Chloro-4-[((2R)-2,3-dihydroxypropyl)oxy]benz-(Z)-ylidene]-2-((Z)-propylimino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
(5Z)-5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylidene]-3-(2-methylphenyl)-2-propylimino-1,3-thiazolidin-4-one
4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]Methylene]-3-(2-Methylphenyl)-2-(propyliMino)-, (2Z,5Z)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點658.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)13.38±0.20(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to yellow
常見問題列表
生物活性
Ponesimod (ACT-128800)是一種具有口服活性的S1P1免疫調(diào)制劑，其EC50為5.7 nM。靶點
| Target | Value |
|
S1P1 receptor
(In recombinant Chinese hamster ovary cells) | 5.7 nM(EC50) |
體外研究
相對于S1P的效能，ponesimod對人源重組受體S1P1的調(diào)節(jié)效能高4.4倍，對S1P3的調(diào)節(jié)效能低150倍。因此，ponesimod相對于S1P3,對S1P1的選擇性比天然配體高約650倍。
體內(nèi)研究
Ponesimod是一種新型的、有效的、選擇性S1P1受體激動劑。Ponesimod在遲發(fā)型過敏小鼠的皮膚中阻止水腫形成、炎癥細胞聚集以及細胞因子的釋放。Ponesimod在佐劑型關(guān)節(jié)炎大鼠中可以阻止其足趾體積的增大以及關(guān)節(jié)炎癥。利用ponesimod選擇性激活S1P1導致外周血淋巴細胞數(shù)的減少并阻止由淋巴細胞介導的組織炎癥。ponesimod可能通過其對T細胞和B細胞血細胞數(shù)目的作用，在自身免疫的動物模型和人類自身免疫疾病中發(fā)揮其效用。因此，ponesimod可能可以作為治療自身免疫疾病的新的治療選擇。在中止處理后一個星期內(nèi)，Ponesimod會被消除，其藥用效果迅速可逆。