851881-60-2
中文名稱
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
英文名稱
ADX-47273
CAS
851881-60-2
分子式
C20H17F2N3O2
分子量
369.36
MOL 文件
851881-60-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
851881-60-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮
(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮, >98%
英文別名
CS-221ADX-47273
BA 94673139
ADX47273, >98%
ADX-47273
ADX47273
ADX-47273 USP/EP/BP
ADX-47273 >=98% (HPLC)
(3S)-3-[3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-[(4-fluorophenyl)carbonyl]piperidine
(S)-(4-Fluorophenyl)-{3-[3-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl}methanone
所屬類別
生物化工：GluR 激動劑物理化學性質(zhì)
沸點540.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.311
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)-0.83±0.44(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/11/08 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 ADX-47273 | 851881-60-2 | 10mg | 880元 |
常見問題列表
生物活性
ADX47273 (BA 94673139)是一種有效的，特異性的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)EC50為0.17 μM，對其他亞型沒有作用活性。靶點
| Target | Value |
| mGlu5 | 0.17 μM(EC50) |
體外研究
在表達大鼠mGlu5的HEK 293細胞，ADX47273劑量依賴性增加對50 nM谷氨酸鹽的響應(yīng)， 對響應(yīng)的最大增加大約為9倍，EC50為0.17 ± 0.03 μM。ADX47273劑量依賴性增加對300 nM谷氨酸鹽的響應(yīng)，在原代星形膠質(zhì)細胞培養(yǎng)物中EC50值為0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM濃度下使谷氨酸鹽的EC50分別減少4倍和9倍。在原代星形膠質(zhì)細胞培養(yǎng)物中，ADX47273在1或3μM濃度下分別減少4倍和9倍對谷氨酸鹽的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP與來自表達mGlu5受體的HEK 293細胞的細胞膜結(jié)合，Ki為4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海馬切片中，ADX-47273在0.3 μM濃度下增加NMDA受體依賴性長時程增強，該作用在10 μM 特異性mGlu5受體拮抗劑MPEP存在下被阻斷。
體內(nèi)研究
在Long-Evans大鼠大腦皮質(zhì)和海馬體中，ADX47273以10 mg/kg的劑量腹腔內(nèi)給藥增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，ADX47273以10-100 mg/kg腹腔內(nèi)給藥劑量依賴性減少回避響應(yīng)，并且在不會產(chǎn)生任何響應(yīng)失誤的劑量下增加逃脫。在CF-1小鼠中，ADX47273以10-300 mg/kg劑量腹腔注射給藥劑量依賴性減少阿樸嗎啡誘導的攀爬。在小鼠體內(nèi)，PCP刺激后20分鐘，阿樸嗎啡刺激后30分鐘，以及苯丙胺刺激后所有時間點，與載體預處理相比，ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥減少自發(fā)活動。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中，ADX47273以175 mg/kg的劑量腹腔注射給藥降低多巴胺水平。在大鼠體內(nèi)，ADX47273以1-50 mg/kg的劑量腹腔注射給藥增加新物體識別，并減少5個選擇系列反應(yīng)時間測試中的沖動。在Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，ADX47273以100 mg/kg的劑量腹腔注射給藥，注射30和90分鐘之后顯著減少條件下回避反應(yīng)。