848259-27-8
中文名稱
佩瑪貝特
英文名稱
Pemafibrate
CAS
848259-27-8
分子式
C28H30N2O6
分子量
490.55
MOL 文件
848259-27-8.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:50
848259-27-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
K877K-877
CS-2768
(R)-K 13675
Pemafibrate
PEMAFIBRATE
K-877
(R)-K 13675
Butanoic acid, 2-[3-[[2-benzoxazolyl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]-, (2R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點98-99 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); heptane (142-82-5))
沸點676.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.250±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.23±0.10(Predicted)
常見問題列表
PPARα調(diào)節(jié)劑
佩瑪貝特（Pemafibrate）是由日本興和株式會社（Kowa Company）開發(fā)的一種新型、高選擇性的過氧化物酶體增殖物激活受體α（PPARα）調(diào)節(jié)劑，在2017年7月于日本上市，2023年6月新劑型緩釋片上市；與現(xiàn)有藥物相比，佩瑪貝特對PPARα的選擇性更高，可能帶來更好的療效和安全性。除了主要用于治療高脂血癥，佩瑪貝特還在非酒精性脂肪肝、高膽固醇血癥和原發(fā)性膽汁性膽管炎等適應(yīng)癥方面展現(xiàn)潛力。產(chǎn)品特點
高效降脂：佩瑪貝特片可有效降低甘油三酯（TG）水平，降幅可達50%，明顯優(yōu)于其他降脂藥物如omega-3，其降低甘油三酯水平有限（20%）。同時，佩瑪貝特片還能升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，有助于全面改善血脂狀況。安全性好：佩瑪貝特作為高選擇PPAR-α調(diào)節(jié)劑，具有更低的劑量和更好的安全性。與傳統(tǒng)的貝特類藥物相比，佩瑪貝特的不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，是其替代產(chǎn)品。此外，佩瑪貝特可以與他汀類藥物聯(lián)用，為需要聯(lián)合降脂治療的患者提供了更多選擇。
適應(yīng)癥廣泛：佩瑪貝特片不僅適用于高甘油三酯血癥患者，還適用于家族性高脂血癥等血脂異常患者。其廣泛的適應(yīng)癥使得更多患者能夠受益于這種新型降脂藥物。
長期效果持續(xù)：佩瑪貝特片的降脂效果是長期持續(xù)的，有助于患者長期穩(wěn)定地控制血脂水平，降低心血管事件的風(fēng)險。
作用機制
佩瑪貝特對PPARα的選擇性比非諾貝特高2500倍，在降低TG方面的效果不劣于非諾貝特。與目前常用的omega-3脂肪酸（可降低約20%的TG）相比，佩瑪貝特能夠降低高達50%的TG水平。多項臨床研究證實了佩瑪貝特在降低空腹血清TG、增加HDL-C方面的顯著效果及其持續(xù)的長期作用。 2022年發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上的PROMINENT試驗結(jié)果顯示，在合并2型糖尿病、TG輕中度升高（200-499mg/dl）、HDL-C水平偏低（≤40mg/dl）且接受他汀類藥物治療的患者中，佩瑪貝特與安慰劑相比可將中位TG水平降低26.2%，并對其他血脂參數(shù)產(chǎn)生有益影響。