841205-47-8
中文名稱
OSTARINE(MK-2866)
英文名稱
(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
CAS
841205-47-8
分子式
C19H14F3N3O3
分子量
389.33
MOL 文件
841205-47-8.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:57
841205-47-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羥基-2-甲基丙酰胺 英文別名
GTx-024MK-2886
Ostarine
EnobosarM
MK2866（S-22）
Ostarine, >=99%
Ostarine MK-286
Ostarine,GTx-024
Ostarine(MK2286)
ENOBOSAM(MK2866)
所屬類別
生物化工：Androgen Receptor 調(diào)節(jié)劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)632.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:70.0(Max Conc. mg/mL);179.8(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.13±0.29(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-18(27,11-28-15-6-2-12(9-23)3-7-15)17(26)25-14-5-4-13(10-24)16(8-14)19(20,21)22/h2-8,27H,11H2,1H3,(H,25,26)/t18-/m0/s1
InChIKeyJNGVJMBLXIUVRD-SFHVURJKSA-N
SMILESC(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)[C@](O)(C)COC1=CC=C(C#N)C=C1
OSTARINE(MK-2866)價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2023/03/20 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 5mg | 1383.91元 |
| 2023/03/20 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 50mg | 7955.99元 |
| 2022/04/29 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 2123.23元 |
常見問題列表
生物活性
Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一種selective androgen receptor modulator (SARM)（選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑） ， Ki為3.8 nM，作用于合成代謝器官具有組織選擇性。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
(Cell-free assay) | 3.8 nM(Ki) |
體外研究
Ostarine 與雄激素受體(AR)結(jié)合，具有SARMs 的最高親和力，K i 值為3.8 nM。Ostarine濃度為10 nM 時(shí)作用于共轉(zhuǎn)染人類AR表達(dá)載體, 熒光素酶報(bào)告載體和β-半乳糖苷酶對(duì)照載體的CV-1細(xì)胞，調(diào)節(jié)AR轉(zhuǎn)錄活性。
體內(nèi)研究
Ostarine 按10 mg/kg劑量單獨(dú)靜脈注射處理, 血漿濃度緩慢下降, 半衰期更長(zhǎng)，為6小時(shí)，而作用于其他氰基/硝基基團(tuán)取代的SARMs時(shí)，半衰期為2.6-4.0小時(shí)。Ostarine作用于閹割處理的雄性鼠，具有顯著的雄激素和合成代謝活性，通過刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生長(zhǎng)，比作用于其他氰基/硝基基團(tuán)取代的SARMs更有效。Ostarine 使前列腺重量恢復(fù)39.2%,精囊重量恢復(fù)78.8%, 且與其他雄性器官相比，刺激肛提肌生長(zhǎng)到更大限度，達(dá)141.9%。與任何AR非類固醇興奮劑相比，在體內(nèi)，Ostarine 的雄激素和合成代謝活性最高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分別為 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。 Ostarine每天按0.03 mg劑量處理同化組織，可發(fā)揮高效性和選擇性。