80418-24-2
中文名稱
三七皂甙 R1
英文名稱
Notoginsenoside R1
CAS
80418-24-2
分子式
C47H80O18
分子量
933.13
MOL 文件
80418-24-2.mol
更新日期
2024/12/20 18:42:49
80418-24-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
三七皂苷三七皂苷R1
人參皂苷R1
三七皂甙 R1
三七皂苷 FB
三七皂苷-FP2
三七皂苷R1標(biāo)準(zhǔn)品
三七皂甙R1(標(biāo)準(zhǔn)品)
三七皂苷R1(分析標(biāo)準(zhǔn)品)
三七皂苷 R1, 來源于三七
英文別名
Sanchinoside R1NOTOGINSENOSIDE
Sanqi glucoside R1
NOTOGINSENOSIDE R1
Notoginsenoside Fb
Notoginseng extracts
NOTOGINSENOSIDE R1(SH)
Notoginsenoside R1 ,98%
Notoginsenoside R1 Standard
Notoginsenoside R1，Sanchinoside R1
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀來源于五加科(araliaceae)人參屬植物的干燥根
熔點(diǎn)215～217℃
沸點(diǎn)1010.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度水中的溶解度為1mg/mL，透明，無色
酸度系數(shù)(pKa)12.85±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
InChIKeyLLPWNQMSUYAGQI-OOSPGMBYSA-N
LogP1.354 (est)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
安全說明24/25
WGK Germany3
海關(guān)編碼29389090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)80418-24-2(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
概述
三七皂苷R1來源于三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根及根莖,功能散瘀止血,消腫定痛。三七為五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk.)F.H.Chen)的根，具有散瘀止血、消腫定痛的功效。現(xiàn)代藥理研究表明三七具有延緩衰老、擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)等作用。三七中的主要有效成分是三七總阜苷(Panax NotoginsengSaponins, PNS),包括多種單體阜苷，具有促進(jìn)血液循環(huán)、改善能量代謝的作用。三七皂苷Rl (Notoginsenoside Rl, NTRl)。
藥材提取和對照品溶液的配制
藥材的提取:精密稱取本品粉末(過四號篩)0.5678g,精密加入甲醇50ml,稱定重量,放置過夜,置80℃水浴上保持微沸2小時(shí),放冷,再稱定重量,用甲醇補(bǔ)足減失的重量,搖勻,濾過,取續(xù)濾液即得。
對照品溶液的制備:
分別精密稱取人參皂苷Rgl對照品、人參皂苷Rbl對照品和三七皂苷R1對照品14.7mg,13.2mg和8.0mg,置10ml容量瓶中加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻;精密量取以上三種對照品加流動相制成每1ml含人參皂苷Rg10.18mg,人參皂苷Rb10.16mg、三七皂苷R10.10mg的混合溶液即得。
分析條件
色譜柱:AgilentZorbaxSB-C18150x4.6mm,5ym
進(jìn)樣量:20yl
檢測波長:203nm
柱溫:25.0℃
流動相:0--12mm乙腈:水=19:81,12—60min
乙腈:水=(19一36):(81~64)
方法來源:《中國藥典》2005版
對照品含量:人參皂苷Rg199.0%、人參皂苷Rb199.4%、三七皂苷R199.0%
儀器;Agilent1200
配置:四元梯度泵(帶真空脫氣),DAD檢測器,柱溫箱,自動進(jìn)樣器。
分析結(jié)果
外標(biāo)法計(jì)算對照藥材中人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂苷R1總含量為9-31%,分別以人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂苷R1為對象,拖尾因子為:0.98、1.07和0.98,柱理論塔板數(shù)分別為:3321、3840、2987。
分離提純
為得到較純的三七皂苷R1,先采用甲醇浸提法從三七根中提取三七總皂苷,再利用大孔吸附樹脂-硅膠柱層析法,對三七總皂苷進(jìn)行兩步分離,得到三七皂苷R1單體。結(jié)果表明,1 000 g三七根中可獲得三七總皂苷82.0 g,提取率為8.20%。80.0 g三七總皂苷吸附于AB-8大孔吸附樹脂柱,經(jīng)36%乙醇洗脫,得40.0 g含三七皂苷R1的皂苷組分;40.0 g含三七皂苷R1的皂苷組分進(jìn)一步經(jīng)硅膠柱層析分離,得到1.27 g較純的三七皂苷R1,得率為1.55%,經(jīng)高效液相色譜檢測單體純度達(dá)98.48%。
圖1 三七皂苷R1高效液相色譜圖
用途
本發(fā)明通過實(shí)驗(yàn)證明NTR1可改善APP/PS1轉(zhuǎn)基因AD小鼠的認(rèn)知與學(xué)習(xí)記憶能力，回復(fù)其腦內(nèi)ChAT水平，降低腦內(nèi)丙二醛水平，通過提高CcO活性，從而提高AD小鼠線粒體功能。并且，NTR1還可以提高IDE水平，從而促進(jìn)Aβ的降解并抑制Aβ的積累。因此，本發(fā)明進(jìn)一步提供了三七皂苷R1在制備治療阿爾茨海默病的藥物中的應(yīng)用。并且通過實(shí)驗(yàn)證實(shí)，三七皂苷R1在0μmol/L～500μmol/L的濃度范圍內(nèi)對細(xì)胞活性沒有影響。說明了其用藥的安全性。1、改善微循環(huán)及保護(hù)心血管作用:在90年代，已有NTRl改善心血管疾病機(jī)制的研究。研究稱，NTRl在多種血管相關(guān)細(xì)胞中，具有促進(jìn)纖維蛋白溶解系統(tǒng)合成的作用；其作用機(jī)制可能是通過對內(nèi)皮細(xì)胞E-選擇素和中性白細(xì)胞CD18蛋白表達(dá)的抑制。另一項(xiàng)研究表明，NTRl可在細(xì)胞水平通過抑制ERK的激活以及NADPH氧化酶介導(dǎo)的ROS生成，抑制TNF_a引起的靜脈內(nèi)皮細(xì)胞纖連蛋白水平升高和細(xì)胞遷移。
2、抗炎作用:尾靜脈注射NTRl可降低脂多糖(LPS)引起的小鼠死亡。NTRl還可抑制人全血細(xì)胞培養(yǎng)中LPS引起的TNF-a的升高。最新的研究發(fā)現(xiàn)，在脂多糖誘導(dǎo)的心臟功能障礙小鼠模型中，NTRl可抑制NF-κ B通路的炎癥因子，減輕心肌的炎癥反應(yīng)和細(xì)胞凋亡。這一作用可能是通過上調(diào)了雌激素受體a (ERa)及PI3K/Akt通路。
3、其他作用:NTR1還具有一定的抗腫瘤與抗氧化作用。
參考資料
[1] 三七皂苷R1 .國家標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)網(wǎng).2010-5-12[引用日期2013-01-4][2] 三七 .國家標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)網(wǎng).2013-1-1[引用日期2013-01-4]
[3]張文生,李智. 三七皂苷R1的用途[P]. 北京：CN103877107A,2014-06-25.
[4]張雁,宋建國,魚紅閃,金鳳燮. 三七皂苷R_1的分離提純[J]. 大連工業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào),2011,30(03):161-164.