79455-30-4
中文名稱
煙拉文
英文名稱
Nicaraven
CAS
79455-30-4
分子式
C15H16N4O2
分子量
284.31
MOL 文件
79455-30-4.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:08
79455-30-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
煙拉文尼卡拉溫
煙拉文, >98%
N,N'-亞丙基雙煙酰胺
英文別名
AVSNICARAVEN
Nicaraven, >98%
Nicaraven, 79455-30-4
1,2-bis(nicotinamido)propane
n,n'-propylenedinicotinamide
N,N'-Propylenebisnicotinamide
N,N'-Propylenebis(nicotinamide)
N,N'-(Propane-1,2-diyl)dinicotinaMide
N,N'-(1-Methylethylene)bisnicotinamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點156-157°
沸點635.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.213±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMF: 5 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml; PBS (pH 7.2): 2 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)12.93±0.46(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Nicaraven是羥自由基清除劑，有抗血管痙攣和神經(jīng)保護作用。體外研究
Nicaraven劑量依賴性地輕度抑制（ADP-核糖）合成酶的活化，可能在peroxynitrite刺激的RAW小鼠巨噬細胞中直接抑制聚（ADP-核糖）合成酶的催化活性。在RAW小鼠巨噬細胞中，Nicaraven部分地防止peroxynitrite誘導(dǎo)的線粒體呼吸的抑制作用，并導(dǎo)致在細菌脂多糖刺激的巨噬細胞RAW中劑量依賴性抑制亞硝酸鹽的生產(chǎn)。 在健康志愿者血小板中，Nicaraven（0.35 mM）顯著抑制由二磷酸腺苷（ADP）誘導(dǎo)的最大聚集率。 Nicaraven（1.75 mM）顯著降低血小板通過膠原誘導(dǎo)的最大聚集率。在健康志愿者和腦血栓患者的血小板中，Nicaraven誘導(dǎo)劑量依賴性血小板聚集的抑制。
體內(nèi)研究
在比格犬中，Nicaraven抑制肝臟脂質(zhì)過氧化，改善肝功能和全身血流動力學(xué)和能量代謝，并抑制肝靜脈的血液中肝臟酶的釋放，內(nèi)皮素-1升高，組織學(xué)損傷，以及中性粒細胞浸潤到肝臟。 在短暫局灶性腦缺血的雄性SD大鼠中，Nicaraven（20 毫克/千克）使腦梗死體積減少。 在短暫局灶性腦缺血的雄性SD大鼠中，Nicaraven（60 毫克/千克）顯著減少梗死體積（18.6％和20.9％）。