77855-81-3
中文名稱
美貝霉素
英文名稱
Milbemycin D
CAS
77855-81-3
分子式
C33H48O7
分子量
556.735
MOL 文件
77855-81-3.mol
更新日期
2024/10/11 11:28:13
77855-81-3 結構式
基本信息
中文別名
密滅汀D美貝霉素
倍脈心 D
米爾霉素 D
米爾貝霉素D
米爾倍霉素D
米爾倍霉素雜質3
米爾貝霉素EP雜質C
米爾貝霉素雜質C(EP)
米爾倍霉素雜質C (EP)
英文別名
B-41DMilbemycin D
MilbeMycin MIL
Antibiotic B-41D
Milbemycin D (~90%)
Milbemycin EP Impurity C
Milbemycin Impurity 3(Milbemycin EP Impurity C)
(6r,25)-5-o-demethyl-28-deoxy-6,28-epoxy-25-(1-methylethyl)m...
(6r,25)-5-o-demethyl-28-deoxy-6,28-epoxy-25-(1-methylethyl)milbemycin b
(6R,25R)-5-O-Demethyl-28-deoxy-6,28-epoxy-25-(1-methylethyl)milbemycin B
所屬類別
原料藥：抗寄生蟲病藥物理化學性質
熔點186-188°
比旋光度D27 +107° (c = 0.25 in acetone)
沸點460.61°C (rough estimate)
密度1.0367 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
概述
美貝霉素(milbemycin)是1975年由日本Sankyo公司的科學家從鏈霉菌的發(fā)酵物中分離得到的大環(huán)內酯類抗寄生蟲藥物，與阿維菌素同屬大環(huán)酯類的抗寄生蟲藥物，是阿維菌素的脫糖基化合物。
作用機理
美貝霉素的抗寄生蟲機制與阿維菌素基本一致，都是通過激發(fā)，γ-氨基丁酸(GABA)的離子通道，影響蟲體的神經傳導，進而發(fā)揮其藥效。γ-GABA是細胞質膜氨基酸受體通道的一種抑制性的神經遞質。當，γ-GABA門控通道打開時，允許負離子(主要是氯離子)通過，而正離子則不能通過；氯離子大量流人細胞內，膜電位即保持在非常負的、甚至超級化的值上，使膜難以去極化，細胞難以興奮，最終使蟲體麻痹而死亡。在線蟲和節(jié)肢動物體內存在氨基酸類的遞質，因此，美貝霉素能發(fā)生立體選擇性的反應，調節(jié)特異性的氨基酸門控氯離子通道和GABA敏感的氯離子通道，從而達到殺死蟲體的目的。
特點
美貝霉素具有高效、毒副作用低、安全性高以及對環(huán)境影響小的特點，尤其它們在驅線蟲和除殺外寄生蟲方面的優(yōu)良效果，因而成為目前世界上使用較為廣泛的抗寄生蟲藥物。
藥效學
眾多實驗以及臨床應用表明：美貝霉素對犬和貓的犬惡絲蟲的微絲蝴、腸道線蟲(如犬弓首蛔蟲、犬鞭蟲和鉤口線蟲等)以及螨等體外寄生節(jié)肢動物都有很好的驅除和殺滅作用，同時對牛、羊以及拂拂等動物的體內外寄生蟲也有很好的防治效果。