73-48-3
中文名稱
芐氟噻嗪
英文名稱
BENDROFLUMETHIAZIDE
CAS
73-48-3
分子式
C15H14F3N3O4S2
分子量
421.41
MOL 文件
73-48-3.mol
更新日期
2024/12/16 16:54:37
73-48-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
芐氟噻嗪3-芐基-3
1-二氧化物
芐氟噻嗪-D5
苯卓氟甲基噻嗪
芐氟噻嗪 EP標(biāo)準(zhǔn)品
芐氟噻嗪 USP標(biāo)準(zhǔn)品
4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1
4-二氫-6-(三氟甲基)-2H-1
3-芐基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物
英文別名
ft8bhft
ft81
relan
urlea
blh368
centyl
nikion
orsile
pluryl
所屬類別
原料藥：利尿藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)221-223℃（226-227℃）。不溶于水、氯仿、苯、乙醚，溶于丙酮、乙醇。
熔點(diǎn)205-207°C
沸點(diǎn)602.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.4711 (estimate)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.53±0.05(H2O t=25 I=0.2) (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色Crystals from MeOH/CHCl3
水溶解性40mg/L(room temperature)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H332-H302
WGK Germany2
RTECS號(hào)DK8225000
海關(guān)編碼2935904000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)73-48-3(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in mouse: > 10gm/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
利尿式。可用于治療各種水腫，如充血性心力衰竭、腎臟病、肝硬化、妊娠毒血癥，經(jīng)前期癥候群和可的松類藥物治療時(shí)引起的水腫?？梢詥为?dú)應(yīng)用或配合其他降壓藥治療高血壓。制備方法
方法1
將甲苯氯化生成三氯甲苯，進(jìn)一步氟化得三氟甲苯，經(jīng)硝化生成間硝基三氟甲苯，用鐵粉還原得間氨基三氟甲苯，用氯磺酸作氯磺化反應(yīng)，再進(jìn)行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后與苯乙醛環(huán)合，得芐氟噻嗪。常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
芐氟噻嗪即3-芐基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物。功效主治：1、水腫性疾病，排泄體內(nèi)過(guò)多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。藥理作用
對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對(duì)尿鈣排泄減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對(duì)氯化鈉的重吸收，從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換，K+分泌增多。其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對(duì)Na+、Cl-的主動(dòng)重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄。藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收迅速完全，1～2小時(shí)起作用，達(dá)峰時(shí)間為6～12小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間18小時(shí)以上，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94%，t1/2為3～4小時(shí)。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形藥物)，少量由膽汁排泄。鉀離子和碳酸氫根的排出量較少，低血鉀較輕。據(jù)報(bào)道高血壓病人長(zhǎng)期服用，全身總鉀量及血鉀無(wú)明顯降低。臨床應(yīng)用
主要用于治療各種原因引起的水腫和高血壓。