72702-95-5
中文名稱
波來瑞斯
英文名稱
STATIL
CAS
72702-95-5
分子式
C17H12BrFN2O3
分子量
391.19
MOL 文件
72702-95-5.mol
更新日期
2025/01/07 10:40:47
72702-95-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
泊那司他波來瑞斯
波來瑞斯 100MG
2-(3-(4-溴-2-氟芐基)-4-氧代-3,4-二氫酞嗪-1-基)乙酸
英文別名
STATILMK-538
ICI-plc
ICI-128436
Ponalrestat
Ponalrestat (MK-538
[3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID
Ponalrestat Statil
3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID (STATIL)
2-(3-(4-broMo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)acetic acid
所屬類別
醫(yī)藥中間體物理化學性質(zhì)
熔點184-186℃ (DEC.)
密度1.60
儲存條件Store at RT
溶解度DMF: 2 mg/mL; DMSO: 2 mg/mL; Ethanol: 2 mg/mL; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/mL
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
波來瑞斯可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入波來瑞斯，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫(yī)。生物活性
Ponalrestat (ICI 128436) 是一種具有口服活性，選擇性和非競爭性的醛糖還原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制劑。Ponalrestat 可以選擇性抑制 ALR2，Ki 為 7.7 nM， 對 ALR1 的 Ki 值為 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的轉(zhuǎn)化。靶點
Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)
體外研究
Ponalrestat (ICI 128436; 1, 10, 100 μM; 6 hours) reduces PGF2αproduction in response to IL-1 in both cultured endometrial cells and endometrial explants.
體內(nèi)研究
Ponalrestat (ICI 128436; 10, 50 mg/kg; orally; daily; 8 weeks) reduces sorbitol accumulation indicating efficacy of aldose reductase inhibition.
| Animal Model: | Adult female Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 10, 50 mg/kg |
| Administration: | Orally; daily; 8 weeks |
| Result: | Reduced sorbitol accumulation. |