71771-90-9
中文名稱
甲氧丁巴胺
英文名稱
R(-)-DENOPAMINE
CAS
71771-90-9
分子式
C18H23NO4
分子量
317.38
MOL 文件
71771-90-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
71771-90-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
地諾帕明待羅把胺
得諾巴明
甲氧丁巴胺
-Α-[[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]甲基]-4-羥基苯甲醇
英文別名
kalgutTA 064
Carguto
DENOPAMINE
TA-064：Carguto
R(-)-DENOPAMINE
[(βR)-β,4-Dihydroxyphenethyl](3,4-dimethoxyphenethyl)amine
(R)-1-(4-Hydroxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenethylamino)ethanol
(-)-α-(3,4-dimethoxyphenethylaminomethyl)-4-hydroxy-benzyl-alcohol
(-)-ALPHA-(3,4-DIMETHOXYPHENETHYLAMINOMETHYL)-4-HYDROXYBENZYLALCOHOL
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 強(qiáng)心藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀L-構(gòu)型鹽酸鹽：C18H23N04?HCl。從異丙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)138～139.5℃。[α]D23-38°(C=1，甲醇)。
DL-構(gòu)型鹽酸鹽：C18 H23NO4?HCI。從異丙醇-異丙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)164～167℃。
DL-構(gòu)型鹽酸鹽：C18 H23NO4?HCI。從異丙醇-異丙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)164～167℃。
熔點(diǎn)135°C
沸點(diǎn)456.67°C (rough estimate)
密度1.1949 (rough estimate)
折射率1.5740 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL, soluble
形態(tài)powder
顏色white
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
可選擇性地刺激腎上腺素能β1-受體，使心肌收縮力持續(xù)加強(qiáng)，但對(duì)β2-和α-受體幾無刺激作用，故不影響心搏數(shù)。作用特征為擴(kuò)張冠脈血管，不易引起心律不齊。用于慢性心力衰竭。制備方法
方法1
用不對(duì)稱還原來制備。關(guān)鍵中間體(I)(2.7g)加到手性試劑L-脯氨酸硼烷絡(luò)合物(II)的懸浮液(190mg和575mg L-脯氨酸溶于10ml四氫呋喃，室溫?cái)嚢?h中，在室溫下攪拌10d。加入水分解過量的試劑，減壓濃縮后用乙酸乙酯提取。提取液用10%鹽酸、飽和碳酸氫鈉和飽和鹽水洗，無水硫酸鈉干燥。減壓濃縮，剩余物通過一短硅膠柱，用乙醚洗脫。蒸發(fā)去乙醚后，得2.73g黏稠液體。該黏稠液體(680mg)溶于甲醇(20m1)，在10%鈀-炭(250mg)、室溫和常壓下催化氫化2h。反應(yīng)液過濾后，通入干燥的氯化氫氣體。減壓濃縮，剩余物用甲醇-乙醚重結(jié)晶，得355mg地諾帕明，收率80%，熔點(diǎn)130～140℃，[α]D23-24.6°～-23.6°(C=1，甲醇)。