70132-50-2
70132-50-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡莫硝唑哌莫硝唑
英文別名
NSC 380540Pimonidazole
Pimonidazole USP/EP/BP
inhibit,Pimonidazole,Inhibitor
1-(2-nitroimidazol-1-yl)-3-piperidin-1-ylpropan-2-ol
alpha-((2-Nitroimidazol-1-yl)methyl)-1-piperidineethanol
α-[(2-Nitro-1H-imidazol-1-yl)methyl]-1-piperidineethanol
1-Piperidineethanol, α-[(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)methyl]-
1-(2-Nitro-1H-imidazol-1-yl)-3-(piperidin-1-yl)-2-propanol
alpha-[(2-Nitro-1H-imidazol-1-yl)methyl]-1-piperidineethanol
所屬類別
原料藥：影象檢查用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)110-113°C
沸點(diǎn)490.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)14.06±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色
安全數(shù)據(jù)
常見問(wèn)題列表
概述
哌莫硝唑是一種硝基咪唑類（MISO）乏氧顯像劑。腫瘤的乏氧程度決定了腫瘤對(duì)放療或化療的敏感程度，采用乏氧顯像劑，進(jìn)行正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像（PET），可以了解腫瘤的乏氧程度，并勾畫生物靶區(qū)，制訂最有效的放療、化療方案。應(yīng)用
哌莫硝唑探針廣泛用于細(xì)胞低氧檢測(cè)。顯像原理
硝基咪唑類（MISO）乏氧顯像劑因?yàn)槠滹@像原理明確從而成為廣泛研究的乏氧顯像劑，其顯像原理為：硝基咪唑類化合物因其親脂性，很容易從血液擴(kuò)散到組織內(nèi)。當(dāng)硝基咪唑類化合物進(jìn)入細(xì)胞后，在細(xì)胞內(nèi)硝基還原酶的作用下，有效基團(tuán)（RNO2）發(fā)生還原，產(chǎn)生自由基陰離子（RNO2-）。在正常氧水平的細(xì)胞中，還原基團(tuán)可重新被氧化為原有物質(zhì)，后者可擴(kuò)散到細(xì)胞外；而在乏氧細(xì)胞中，由于缺氧不能發(fā)生再氧化，此時(shí)還原產(chǎn)物被進(jìn)一步還原為RNHOH或RNH2而滯留在乏氧細(xì)胞內(nèi)。生物活性
Pimonidazole 是一種缺氧標(biāo)記物，用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole 通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累，可用于定性和定量評(píng)估腫瘤缺氧。體外研究
Pimonidazole, the exogenous hypoxia marker, is a 2-nitroimidazole compound, which forms covalent bonds with cellular macromolecules at oxygen levels below 1.3%.
Detection
: Hypoxic cells were recognized by immunohistochemical detection of pimonidazole using a mouse monoclonal antibody. Cell proliferation was detected with a commercially available monoclonal antibody for proliferating cell nuclear antigen (PCNA). Assessment of hypoxia and cell proliferation was made qualitatively with light microscopy and quantitatively using point counting and image analysis software methods.