677331-12-3
中文名稱
ICRT-14
英文名稱
iCRT 14
CAS
677331-12-3
分子式
C21H17N3O2S
分子量
375.44
MOL 文件
677331-12-3.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:11
677331-12-3 結構式
基本信息
中文別名
化合物ICRT 14Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制劑
英文別名
CS-1225iCRT 14
ICRT14
ICRT-14
iCRT14,iCRT-14,Wnt,Inhibitor,iCRT 14,inhibit
1-[3-(1-hydroperoxy-1-methylethyl)phenyl]-ethanone
5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-
(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione
物理化學性質
熔點183-186°C
沸點567.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.09±0.12(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色
InChIKeyNCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N
ICRT-14價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/11/08 | HY-16665 | ICRT-14 iCRT 14 | 677331-12-3 | 10mg | 900元 |
常見問題列表
生物活性
iCRT14是β-catenin/Tcf抑制劑，在HFP實驗中Ki值為54 ± 5.2 μM。靶點
| Target | Value |
|
β-catenin/Tcf
() | 54 μM(Ki) |
體外研究
iCRT14抑制經(jīng)典Wnt信號的轉錄活性、下調Wnt/β-catenin所誘導的靶基因、在體內抑制結直腸癌細胞的生長。iCRT14可適當?shù)販p少Dvl，而對Dvl的磷酸化無影響。在哺乳動物HEK293細胞中，iCRT14抑制Wnt響應元件STF16-luc報告基因，IC50為40.3 nM。除了影響TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14還可干擾TCF與DNA的結合。
體內研究
在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的顯著降低，腫瘤增殖減少。此外，在給藥的前三周中，腫瘤的最初增長率顯著下降。給藥19天后，腫瘤生長率恢復至對照組水平。在研究過程中，小鼠沒有任何系統(tǒng)性毒性作用的癥狀或體重減少。改化合物在體內可被快速代謝，其生物利用度較低。